Merestinib (LY2801653), 99.9%|Merestinib (LY2801653)|cas:1206799-15-6|西域试剂

Merestinib (LY2801653), 99.9%,Merestinib (LY2801653)

产品编号：西域试剂-WR352687| CAS NO：1206799-15-6| MDL NO：MFCD23160048| 分子式：C₃₀H₂₂F₂N₆O₃| 分子量：552.53

Merestinib (LY2801653) 是一种II型 ATP 竞争性的 MET 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 2 nM。

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西域试剂-WR352687		￥1139.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Merestinib (LY2801653)

CAS编号

1206799-15-6

产品描述

Merestinib (LY2801653) 是一种II型 ATP 竞争性的 MET 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 2 nM。

产品沸点

795.3±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

434.8±32.9 °C

精确质量

552.172119

PSA

106.83000

LogP

5.21

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.686

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL (57.92 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8099 mL	9.0493 mL	18.0986 mL
5 mM	0.3620 mL	1.8099 mL	3.6197 mL
10 mM	0.1810 mL	0.9049 mL	1.8099 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 2 nM (c-Met)

体外研究

Merestinib（LY2801653）显示出对MET途径依赖性细胞散射和细胞增殖的影响。 Merestinib（LY2801653）在HGF刺激的H460细胞中抑制MET自磷酸化的平均IC50值（n = 6次测定）为35.2±6.9nM，S114细胞中MET自磷酸化的IC50为59.2nM。使用MET变体进行转染可以提高生长因子的独立性，Merestinib（LY2801653）可以抑制这些MET变体克隆的生长，其IC50范围从3倍强效（V1092I）到效力低6倍（L1195V）。用MET野生型序列抑制细胞生长。 Merestinib（LY2801653）（2,5和10μM）以剂量和时间依赖性方式减少活TFK-1和SZ-1细胞的数量，并且显着抑制TFK-1和SZ-1细胞系的伤口愈合。 Merestinib（LY2801653）以浓度依赖性方式抑制TFK-1和SZ-1细胞的细胞侵袭。

体内研究

Merestinib（LY2801653）在MET扩增（MKN45），MET自分泌（U-87MG和KP4）和MET过表达（H441）异种移植模型中显示出抗肿瘤作用;和体内血管正常化作用。 Merestinib（LY2801653）是一种II型ATP竞争性缓慢的MET酪氨酸激酶抑制剂，其药效停留时间（Koff）为0.00132 min-1，t1 / 2为525 min。 Merestinib（LY2801653）治疗抑制MET磷酸化，复合TED50（50％靶抑制剂量）为1.2 mg / kg，复合TED90（90％靶抑制剂量）为7.4 mg / kg 。与载体对照相比，Merestinib（LY2801653）（20mg / kg）显着降低TFK-1肿瘤生长。 Merestinib（LY2801653）抑制肝内和肝外CCC异种移植肿瘤的生长。

细胞实验

将H460细胞在补充有10％FBS的RPMI培养基中培养，并以20,000个细胞/孔铺板（在变成70％汇合之前）在96孔板中，并在37℃温育过夜。第二天，在用Merestinib（LY2801653）处理之前，将细胞与RPMI-1640在低血清（0.5％FBS）中孵育2小时。加入Merestinib（LY2801653）30分钟后，加入终浓度为100ng / mL的HGF。孵育10分钟后，制备细胞裂解物并定量pMET。通过计算相对于板上MIN（未刺激的）和MAX对照的抑制百分比，然后将抑制百分比值和10点剂量响应数据拟合为4参数，使用MSD活性单位确定相对IC 50值。使用ActivityBase 的逻辑方程。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8099 mL	9.0493 mL	18.0986 mL
5 mM	0.362 mL	1.8099 mL	3.6197 mL
10 mM	0.181 mL	0.9049 mL	1.8099 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Merestinib
CAS号：	1206799-15-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Merestinib
别名：	LY2801653
分子式：	C30H22F2N6O3
分子量：	552.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yan SB, et al. LY2801653 is an orally bioavailable multi-kinase inhibitor with potent activity against MET, MST1R, and other oncoproteins, and displays anti-tumor activities in mouse xenograft models. Invest New Drugs. 2013 Aug;31(4):833-44.

[2]. Barat S, et al. Targeting c-MET by LY2801653 for treatment of cholangiocarcinoma. Mol Carcinog. 2016 Jan 12.