Mibefradil, 99%,Mibefradil
产品编号：西域试剂-WR352736| CAS NO：116644-53-2| 分子式：C29H38FN3O3| 分子量：495.63
Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂，对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。
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| 英文名称 | Mibefradil |
|---|---|
| CAS编号 | 116644-53-2 |
| 产品描述 | Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂，对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。 |
| 产品沸点 | 647.6ºC at 760mmHg |
| 产品密度 | 1.18g/cm3 |
| 产品闪点 | 345.5ºC |
| 精确质量 | 495.29000 |
| PSA | 67.45000 |
| LogP | 5.27090 |
| 蒸气压 | 1.17E-16mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.585 |
| 靶点 |
IC50: 2.7 μM (T-type calcium channel), 18.6 μM (L-type calcium channel) |
| 体外研究 | Mibefradil可逆地抑制T型和L型电流，IC50值分别为2.7和18.6μM。 L型电流的抑制是电压依赖性的，而T型电流的抑制则不是。 Ro 40-5967阻断T型电流已经处于-100 mV的保持电位。在更高的浓度（20μM）下，Mibefradil降低了兴奋性结电势的幅度（降低了37±10％），降低了再极化（44±16％）并引起显着的膜电位去极化（从-83±1mV至-71±5mV）。在较高的Mibefradil浓度（20μM）下，存在显着的膜电位去极化和再极化的减慢。 Mibefradil的这些作用与K +通道抑制一致，已显示其在人成肌细胞和其他细胞中发生。 |
| 体内研究 | 在4周治疗期后，24-26周龄C57BL / 6J小鼠的听力阈值不同。与盐水治疗组相比，Mibefradil治疗组和贝尼地平治疗组的24 kHz听力阈值显着降低（P <0.05）。与盐水治疗组相比，接受Mibefradil或Ethosuximide的大鼠脊髓和DRG中CaV3.2表达显着降低。 |
| 动物实验 | 小鼠将30只雄性C57BL / 6J小鼠（年龄6-8周）随机分为三组，用于检测三种钙通道受体亚单位α1G，α1H和α1I，采用逆转录 - 定量聚合酶链反应（ RT-qPCR的）。此外，将另外30只C57BL / 6J雄性小鼠（年龄24-26周）随机分配到三个治疗组：盐水，Mibefradil和贝尼地平。每组在治疗后进行听觉脑干记录（ABR）和畸变产物耳声发射（DPOAE）测试。将米非拉地尔和贝尼地平溶解在生理盐水溶液中。初步实验导致选择30mg / kg /天Mibefradil和10mg / kg /天贝尼地平的剂量。通过强饲法将药物连续四周给予小鼠。大鼠雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250g）用于右L5 / 6SNL以诱导神经性疼痛。在手术后7天开始鞘内注入盐水或TCC阻滞剂[Mibefradil（0.7μg/ h）或Ethosuximide（60μg/ h）]。荧光免疫组织化学和蛋白质印迹用于确定CaV3.2的表达模式和蛋白质水平。苏木精 - 伊红和甲苯胺蓝染色用于评估测试药剂的神经毒性。 |
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