MK-0812 , ≥99.9%,MK-0812
产品编号：西域试剂-WR352778| CAS NO：624733-88-6| 分子式：C24H34F3N3O3| 分子量：469.54
MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人单核细胞，对 CCR2 具有低 nM 的亲和力。
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| 英文名称 | MK-0812 |
|---|---|
| CAS编号 | 624733-88-6 |
| 产品描述 | MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人单核细胞，对 CCR2 具有低 nM 的亲和力。 |
| 产品沸点 | 562.0±50.0 °C at 760 mmHg |
| 产品密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 产品闪点 | 293.7±30.1 °C |
| 精确质量 | 469.255219 |
| PSA | 63.69000 |
| LogP | 2.37 |
| 蒸气压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.538 |
| 靶点 |
CCR2 |
| 体外研究 | MK-0812以浓度依赖性方式完全阻断所有MCP-1介导的反应，IC50为3.2 nM。该值类似于MK-0812对分离的单核细胞抑制125I-MCP-1结合所观察到的效力（IC50 4.5nM）。实际上，拮抗剂不仅完全阻断了对外源MCP-1的形状变化反应，而且还导致单核细胞前向散射测量低于未刺激或基础水平。向恒河猴血液中添加MK-0812也可抑制MCP-1诱导的单核细胞形状改变。 MK-0812在全血检测中的IC50为8 nM MK0812是一种有效的选择性小分子CCR2拮抗剂。 |
| 体内研究 | MK-0812通过连续静脉输注给药，以维持血液中药物的恒定水平。以30mg / kg施用MK0812，po降低外周血中Ly6G-Ly6Chi单核细胞的频率，而未观察到对循环Ly6G + Ly6C +中性粒细胞频率的影响。此外，MK0812处理导致循环Ly6Chi单核细胞的剂量依赖性减少和CCR2配体CCL2的相应升高。 |
| 动物实验 | 小鼠雌性BALB / c小鼠在8至10周龄之间使用。 SCH563705或MK0812通过30mg / kg口服强饲法（po）在0.4％MC溶液中施用。两小时后，通过流式细胞术测定CD11b + Ly6G-Ly6Chi单核细胞和CD11b + Ly6G + Ly6C +中性粒细胞的频率。 |
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