MK-7246 , ≥99%|MK-7246 |cas:1218918-62-7|西域试剂

MK-7246 , ≥99%,MK-7246

产品编号：西域试剂-WR352798| CAS NO：1218918-62-7| 分子式：C₂₁H₂₁FN₂O₄S| 分子量：416.47

MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂，Ki 值为 2.5±0.5 nM。

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西域试剂-WR352798	￥1458.00	杭州北京（现货）
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英文名称

MK-7246

CAS编号

1218918-62-7

产品描述

MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂，Ki 值为 2.5±0.5 nM。

精确质量

416.12100

PSA

87.99000

LogP

4.12380

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 300 mg/mL (720.34 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 3.75 mg/mL (9.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.75 mg/mL (9.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 3.75 mg/mL (9.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.75 mg/mL (9.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 3.75 mg/mL (9.00 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.75 mg/mL (9.00 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CRTH2/DP2 Receptor:2.5 nM (Ki)

TP:3804 nM (Ki)

EP2:7668 nM (Ki)

体外研究

MK-7246对人CRTH2和重组人前列腺素类受体的亲和力和选择性通过使用相关放射性配体和表达各种受体的细胞膜的平衡竞争分析来确定。 MK-7246竞争[3H] PGD2特异性结合表达具有高亲和力（Ki，2.5nM）的重组人CRTH2的细胞膜。 MK-7246对CRTH2的选择性相对较高，对DP受体的亲和力低149倍（Ki，373±96 nM），其他前列腺素受体的亲和力低≥1500倍（对于EP2，Ki为7668±2169 nM， TP为3804±1290 nM。 MK-7246还在一组157种酶和受体测定中进行了测试，浓度高达100μM且小但仅在磷酸二酯酶1（PDE1，IC50 =33.2μM）和MAPK3（ERK1，IC50 =49.4μM）上检测到显着活性。。

体内研究

在A. alternata攻击Brown Norway大鼠（每组n = 8）中研究抑制过敏性肺部炎症的临床相关机制如CRTH2是否会导致炎症反应的抑制。肥大细胞衍生的前列腺素D2（PGD2）的产生被认为是过敏性炎症的主要介质。由于CRTH2在过敏性炎症级联的早期方面起重要作用，因此检查CRTH2拮抗剂对A.交替引发的肺炎症反应的作用。在气管内滴注A. alternata之前1小时和之后23小时口服施用CRTH2抑制剂MK-7246。 MK-7246产生剂量依赖性的嗜酸性粒细胞数量减少，100 mg / kg组（P <0.05），IL-5（80±12％）和IL-13（76）的最大抑制率为74±5％。 ±14％）细胞因子水平（P <0.05）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MK-7246
CAS号：	1218918-62-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MK-7246
分子式：	C21H21FN2O4S
分子量：	416.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。