MK591 free acid, ≥99.9%|MK591 free acid|cas:136668-42-3|西域试剂

MK591 free acid, ≥99.9%,MK591 free acid

产品编号：西域试剂-WR352809| CAS NO：136668-42-3| 分子式：C₃₄H₃₅ClN₂O₃S| 分子量：587.17

MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂，IC50 为1.6 nM。

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西域试剂-WR352809		￥1403.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352809		￥1870.00	杭州北京（现货）

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英文名称

MK591 free acid

CAS编号

136668-42-3

产品描述

MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂，IC50 为1.6 nM。

产品沸点

751.3±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

408.2±32.9 °C

精确质量

586.205688

PSA

89.65000

LogP

8.31

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.617

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (85.15 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7031 mL	8.5154 mL	17.0308 mL
5 mM	0.3406 mL	1.7031 mL	3.4062 mL
10 mM	0.1703 mL	0.8515 mL	1.7031 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50 value: 1.6 nM (FLAP).

体外研究

MK591（游离酸）是完整的人和引发的大鼠多形核白细胞（PMNL）（分别为IC50值3.1和6.1 nM）以及人类，松鼠猴和大鼠全血中白三烯（LT）生物合成的有效抑制剂（IC50值）分别为510,69和9nM）。 MK591（游离酸）对大鼠5-脂氧合酶没有影响。 MK591（游离酸）对5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）具有高亲和力，如FLAP结合测定中IC50值1.6nM和两种不同光亲和配体对FLAP的光亲和标记的抑制所证明。通过抑制人类PMNL中酶从细胞质转移到膜上，显示出对5-脂氧合酶活化的抑制。

体内研究

MK591（游离酸）是体内LT生物合成的有效抑制剂，首先，在体外攻击从经处理的大鼠和松鼠猴获得的血液后，其次是在大鼠胸膜炎模型中，第三，通过抑制尿液监测在抗原攻击的过敏性绵羊中排泄LTE4。在用甲基麦角酰胺，蛔虫攻击的松鼠猴和蛔虫攻击的绵羊（早期和晚期反应）预处理的近交系大鼠中观察到MK591（游离酸）对抗原诱导的支气管收缩的抑制。每天皮下注射载体或MK591（游离酸）10,20或40mg / kg皮下注射第1-4,5-9或10-14天。在第14天，对肺进行充气，固定和染色以进行组织病理学和形态学分析。用MK-0591（游离酸）未处理的高氧组治疗的高氧组显示出异常肺泡化的明确证据，但没有炎症。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7031 mL	8.5154 mL	17.0308 mL
5 mM	0.3406 mL	1.7031 mL	3.4062 mL
10 mM	0.1703 mL	0.8515 mL	1.7031 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Quiflapon
CAS号：	136668-42-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Quiflapon
别名：	MK-591
分子式：	C34H35ClN2O3S
分子量：	587.17

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

133166-04-8

136668-42-3

文献：Merck Frosst Canada, Inc. Patent: US5254541 A1, 1993 ; Title/Abstract Full Text Show Details Merck Frosst Canada, Inc. Patent: US5254567 A1, 1993 ;

136694-18-3

136668-42-3

文献：Frenette, Richard; Hutchinson, John H.; Leger, Serge; Therien, Michel; Brideau, Christine; Chan, Chi C.; Charleson, Stella; Ethier, Diane; Guay, Jocelyne; Jones, Tom R.; McAuliffe, Malia; Piechuta, Hanna; Riendeau, Denis; Tagari, Philip; Girard, Yves Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999 , vol. 9, # 16 p. 2391 - 2396

5632-15-5

136668-42-3

136694-17-2

136668-42-3

上游产品 4
133166-04-8 136694-18-3 5632-15-5 136694-17-2
下游产品 0

[1]. Brideau C, et al. Pharmacology of MK-0591 (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-yl-methoxy)- indol-2-yl]-2,2-dimethyl propanoic acid), a potent, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1992 Jun;70(6):799-807.

[2]. Park MS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor MK-0591 prevents aberrant alveolarization in newborn mice exposed to 85% oxygen in a dose- and time-dependent manner. Lung. 2011 Feb;189(1):43-50.