MLN2238, ≥99%|MLN2238|cas:1072833-77-2|西域试剂

MLN2238, ≥99%,MLN2238

产品编号：西域试剂-WR352854| CAS NO：1072833-77-2| 分子式：C₁₄H₁₉BCl₂N₂O₄| 分子量：361.03

Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR352854	￥210.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352854	￥738.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352854	￥1781.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

MLN2238

CAS编号

1072833-77-2

产品描述

Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

360.081482

PSA

105.64000

LogP

2.82

折射率

1.546

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (173.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7699 mL	13.8493 mL	27.6985 mL
5 mM	0.5540 mL	2.7699 mL	5.5397 mL
10 mM	0.2770 mL	1.3849 mL	2.7699 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.4 nM (20S proteasome) Ki: 0.93 nM (20S proteasome)

体外研究

Ixazomib（MLN2238）是N-封端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解（β5）位点，IC50值为3.4 nM（Ki为0.93 nM）。在较高浓度下，伊沙唑嗪（MLN2238）也抑制半胱天冬酶样（β1）和胰蛋白酶样（β2）蛋白水解位点（IC50分别为31和3,500 nM）。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究，以比较伊沙唑米（MLN2238）与硼替佐米的体外抗增殖作用。用A375（肺），H460（肺），HCT-116（结肠）和HT-29（结肠）细胞进行的研究显示两种化合物的LD50值相似，范围为4-58nM 。

体内研究

Ixazomib（MLN2238）显示CWR22异种移植模型中的抗肿瘤活性。将静脉注射14mg / kg或静脉内注射7mg / kg的伊沙唑米（MLN2238）的抗肿瘤作用与静脉注射0.8mg / kg或每周两次方案静脉注射0.4mg / kg的硼替佐米进行比较。 Ixazomib（MLN2238）和硼替佐米的高剂量在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性（分别为T / C = 0.36和0.44）。然而，与0.5 MTD剂量的硼替佐米相比，Ixazomib（MLN2238）（7 mg / kg）显示出更高的疗效（0.4 mg / kg; T / C = 0.49，分别比T / C = 0.79）Ixazomib （MLN2238）显示时间依赖性可逆蛋白酶体抑制;然而，Ixazomib（MLN2238）的蛋白酶体解离半衰期（t1 / 2）确定为18分钟。

细胞实验

将Calu-6细胞在含有10％胎牛血清和1％青霉素/链霉素的MEM中培养，并在实验开始前1天以384孔板中的10,000个细胞/孔接种。对于IC50测定，将细胞用不同浓度的硼替佐米或伊沙唑米在DMSO（0.5％终浓度，v / v）中在37℃处理1小时。对于可逆性实验，将细胞用1μM硼替佐米或伊沙唑嗪（MLN2238）在37℃处理30分钟，然后在培养基中洗涤三次以除去化合物。将细胞在37℃下再温育4小时，然后除去培养基并用新鲜培养基替换。通过使用Proteasome-Glo测定试剂在荧光素酶存在下监测胰凝乳蛋白酶样底物Suc-LLVY-氨基荧光素的水解来评估蛋白酶体活性。使用LEADseeker仪器测量发光。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7699 mL	13.8493 mL	27.6985 mL
5 mM	0.554 mL	2.7699 mL	5.5397 mL
10 mM	0.277 mL	1.3849 mL	2.7699 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MLN2238
CAS号：	1072833-77-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MLN2238
别名：	Ixazomib
分子式：	C14H19BCl2N2O4
分子量：	361.03

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kupperman E, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Res. 2010 Mar 1;70(5):1970-80.