MMAF, 99%|MMAF|cas:745017-94-1|西域试剂

MMAF, 99%,MMAF

产品编号：西域试剂-WR352863| CAS NO：745017-94-1| 分子式：C₃₉H₆₅N₅O₈| 分子量：731.96

MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。

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西域试剂-WR352863		￥208.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352863		￥295.00	杭州北京（现货）

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英文名称

MMAF

CAS编号

745017-94-1

产品描述

MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。

产品沸点

896.8±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

496.2±34.3 °C

精确质量

731.483337

PSA

173.59000

LogP

4.36

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.522

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 140 mg/mL (191.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3662 mL	6.8310 mL	13.6619 mL
5 mM	0.2732 mL	1.3662 mL	2.7324 mL
10 mM	0.1366 mL	0.6831 mL	1.3662 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 119 nM (Cytotoxicity, Karpas 299 cell), 105 nM (Cytotoxicity, H3396 cell), 257 nM (Cytotoxicity, 786-O cell), 200 nM (Cytotoxicity, Caki-1, cell)

体外研究

MMAF（单甲基奥瑞他汀F）显示针对一组细胞系的体外细胞毒性。 Karpas 299，H3396,786-O和Caki-1的IC 50值分别为119,105,257和200nM。靶向MMAF（单甲基月桂酰抑制素F）比游离药物更有效，并且MMAF（单甲基尿嘧啶F）的cAC10缀合物显示出显着的活性。以摩尔计，cAC10-L1-MMAF4的平均效力比游离MMAF（单甲基尿嘧啶F）高2200倍，并且对所有测试的CD30阳性细胞系均有活性。

体内研究

小鼠中MMAF（单甲基尿嘧啶F）（> 16mg / kg）的最大耐受剂量远高于MMAF（单甲基尿嘧啶F）（1mg / kg）。 cAC10-L1-MMAF4在小鼠中的MTD为50mg / kg，在大鼠中为15mg / kg。相应的cAC10-L4-MMAF4 ADC的毒性低得多，小鼠和大鼠的MTD分别大于150 mg / kg和90 mg / kg 。

细胞实验

用连续稀释的测试分子处理细胞，并根据细胞系孵育4-6天。使用Alamar Blue染料还原测定法评估细胞生长和数据减少以产生IC 50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3662 mL	6.831 mL	13.6619 mL
5 mM	0.2732 mL	1.3662 mL	2.7324 mL
10 mM	0.1366 mL	0.6831 mL	1.3662 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MMAF
CAS号：	745017-94-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MMAF
别名：	Monomethylauristatin F
分子式：	C39H65N5O8
分子量：	731.96

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Doronina SO, et al. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antibody delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24.