Motolimod (VTX-2337), 99.9%|Motolimod (VTX-2337)|cas:926927-61-9|西域试剂

Motolimod (VTX-2337), 99.9%,Motolimod (VTX-2337)

产品编号：西域试剂-WR352886| CAS NO：926927-61-9| MDL NO：MFCD28044318| 分子式：C₂₈H₃₄N₄O₂| 分子量：458.6

Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

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西域试剂-WR352886		￥540.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Motolimod (VTX-2337)

CAS编号

926927-61-9

产品描述

Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

产品沸点

718.7±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

388.5±35.7 °C

精确质量

458.268188

PSA

76.50000

LogP

2.71

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.623

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (109.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1805 mL	10.9027 mL	21.8055 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1805 mL	4.3611 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0903 mL	2.1805 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 100 nM (TLR8)

体外研究

在测试的TLR（TLR2,3,4,5,7,8和9）中，Motolimod（VTX-2337）选择性地激活TLR8。 Motolimod在PBMC中刺激TNFα（基于10个供体的EC50 = 140±30nM）和IL-12（基于10个供体的EC50 = 120±30nM）的产生。对于Motolimod，MIP-1β诱导的EC50值为60nM 。

体内研究

猴子接受皮下注射Motolimod（1或10mg / kg），并在注射后6,12,24和96小时收集血浆。对于10mg / kg剂量，在Motolimod给药后6小时，IL-1β的平均血浆水平从基线水平0.5pg / mL增加至9.12±2.7ng / mL（p <0.05，t-检验）。（10毫克/千克）。响应Motolimod（VTX-2337）治疗，IL-18的循环水平也在6小时内从~1 pg / mL的基线增加到68.7±4.4 pg / mL（p <0.05，t检验）（10 mg） /公斤）。监测IL-6的水平，因为该介质响应于TLR8活化而被诱导，但释放不依赖于NLRP3炎性体激活。此外，IFNγ的血浆水平被评估为响应Motolimod治疗的NK细胞活化的量度。

细胞实验

制备PBMC或纯化的NK细胞，NK细胞的纯度约为99％。通过标记的靶细胞释放钙黄绿素AM来评估NK细胞介导的细胞毒性。简而言之，PBMC或纯化的NK细胞在Motolimod（167或500nM）存在下在RPMI培养基中培养48小时，然后与靶细胞孵育。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1805 mL	10.9027 mL	21.8055 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1805 mL	4.3611 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0903 mL	2.1805 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Motolimod (VTX-2337)
CAS号：	926927-61-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Motolimod (VTX-2337)
别名：	VTX-2337; VTX-378
分子式：	C28H34N4O2
分子量：	458.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Lu H, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509.

[2]. Dietsch GN, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764.