Nalpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride, 96%|Nalpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride|cas:4272-74-6|西域试剂

Nalpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride, 96%,Nalpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR353006| CAS NO：4272-74-6| MDL NO：MFCD00065395| 分子式：C₁₄H₂₁ClN₂O₃S·HCl| 分子量：369.31

N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353006		￥168.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353006		￥616.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Nalpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride

CAS编号

4272-74-6

产品描述

N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。

产品熔点

-165ºC (dec.)

产品沸点

509.8ºC at 760 mmHg

产品闪点

262.1ºC

精确质量

368.072815

PSA

97.64000

LogP

4.55280

外观性状

粉末

溶解性

H2O: 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (676.94 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (270.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7078 mL	13.5388 mL	27.0775 mL
5 mM	0.5416 mL	2.7078 mL	5.4155 mL
10 mM	0.2708 mL	1.3539 mL	2.7078 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

N-α-甲苯磺酰基-L-赖氨酸氯甲基酮对IFN-γ活性具有抑制作用。研究了TLCK对HeLa细胞对抗Fas介导的细胞死亡的IFN-γ敏感性的影响。较低浓度的抗Fas（10ng / mL）用于同时检测三种效应物之间的相互作用，即抗Fas，TLCK和IFN-γ。 TLCK本身高达50μM浓度表现出细胞活力的小幅下降。超过50μM，观察到细胞活力的剂量依赖性降低。 IFN-γ本身略微降低细胞活力。抗Fas（10ng / mL）的添加导致细胞存活率的轻微降低，其在TLCK存在下比添加剂增强更多，最突出地在50和100μM之间。加入抗Fas和IFN-γ后，观察到细胞活力降低（≈46％）。此外，加入更高浓度的TLCK，25μM和更多后，细胞存活率的降低进一步增强。

细胞实验

HeLa细胞系（人宫颈癌细胞）在补充有10％胎牛血清（FBS），L-谷氨酰胺（300mg / L），青霉素（100U / ml）和链霉素（100μg/ ml）的DMEM中培养。 37°C，5％CO2。 HT-29细胞系（人结肠直肠腺癌）在补充有10％胎牛血清（FBS），L-谷氨酰胺（300 mg / L），青霉素（100 U / mL）和链霉素（100μg/ mL）的RPMI中培养。在37°C，5％CO2中。每隔一天分裂细胞以使细胞生长在对数期。常规检测细胞的支原体。用不同浓度的TPCK或TLCK（5,10,25,50,100,150和200μM）处理细胞30分钟和/或用不同浓度的IFN-γ处理2小时，然后用不同浓度处理对于每个特定实验，抗Fas持续2或4天。对照细胞仅用相应的载体处理。通过其XTT还原活性评估HeLa和HT-29细胞的细胞活力分析。将100μL2×10 4个细胞/ mL与指定时间的处理一起温育。在孵育期结束时，加入25μL的1mg / mL XTT溶液（含有0.2mM吩嗪硫酸甲酯（PMS））并将细胞再孵育1小时。使用ELISA读数器在450℃下测量OD值。 nm，参考波长为650 nm 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7078 mL	13.5388 mL	27.0775 mL
5 mM	0.5416 mL	2.7078 mL	5.4155 mL
10 mM	0.2708 mL	1.3539 mL	2.7078 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定，白色至粉色粉状。

储存条件

2-8℃ 避光，通风干燥处，密封保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	UN 3335
WGK德国	3
RTECS号	XT5160000
海关编码	29350090

1. 物质的识别

产品名：	N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride
CAS号：	4272-74-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride
分子式：	C14H22Cl2N2O3S
分子量：	369.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Shadrin N, et al. Serine protease inhibitors interact with IFN-γ through up-regulation of FasR; a novel therapeutic strategy against cancer. Exp Cell Res. 2015 Jan 15;330(2):233-9.