Ki: 0.02 nM (δ opioid), 64 nM (μ opioid), 66 nM (κ opioid)

阿片类药物发挥广泛的生理和行为作用。这些作用是通过膜结合受体介导的，其中最好的特征是κ，δ和μ受体。 Naltrindole以时间和剂量依赖性方式抑制培养的人U266 MM细胞的增殖，EC50为16μM。用naltrindole处理U266细胞显着降低了激酶，细胞外信号调节激酶和Akt的活性磷酸化形式的水平，这可能与其抗增殖活性有关。 Naltrindole在三种特征性SCLC细胞系NCI-H69，NCI-H345和NCI-H510中抑制生长并诱导细胞凋亡。纳曲吲哚治疗减少细胞中丝氨酸473和苏氨酸308的Akt / PKB的组成型磷酸化，以及其下游效应子糖原合成酶激酶-3β和Forkhead转录因子AFX和FKHR 。

在严重联合免疫缺陷小鼠中，Naltrindole显着降低人MM细胞异种移植物中的肿瘤细胞体积。在小鼠中，20mg / kg sc的纳曲吲哚拮抗[D-Ser，Leu，Thr]脑啡肽（DSLET）的δ-选择性激动剂作用而不阻断吗啡或U50488H的抗伤害作用。 Naltrindole是唯一一种在外周给药时具有活性的高选择性δ拮抗剂。急性纳曲吲哚诱导外部和总行走（水平活动）和饲养行为（垂直活动）显着降低，以及梳理频率显着增加。在用纳曲吲哚长期治疗的动物中，在停止治疗后一天总行走增加[5]。

将U266细胞以每孔2000个细胞接种于96孔板中的100μLRPMI1640培养基中，补充有10％胎牛血清，100U / mL青霉素和100μg/ mL硫酸链霉素。在各种抗肿瘤剂存在下将细胞一式四份温育，以构建剂量 - 反应曲线，单独或与各种剂量的纳曲吲哚组合。在温育结束时，向每个孔中加入10μLWST-1细胞增殖试剂，并将板放回培养箱中1小时。然后测量吸光度。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。冷藏温度为-20ºC。