Naluzotan, 99%|Naluzotan|cas:740873-06-7|西域试剂

Naluzotan, 99%,Naluzotan

产品编号：西域试剂-WR353008| CAS NO：740873-06-7| 分子式：C₂₃H₃₈N₄O₃S| 分子量：450.64

Naluzotan 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM，常用于治疗焦虑和抑郁症。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353008		￥16054.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353008		￥31791.00	杭州北京（现货）

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英文名称	Naluzotan
CAS编号	740873-06-7
产品描述	Naluzotan 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM，常用于治疗焦虑和抑郁症。
产品密度	1.169
精确质量	450.26600
PSA	93.62000
LogP	5.17100
靶点	IC50: appr 20 nM (5-HT1A), 3800 nM (hERG K+ channel) Ki: 5.1 nM (5-HT1A)
体外研究	Naluzotan在体外基于细胞的功能测定中表现为完全激动剂，EC50为20nM。 Naluzotan具有显着的亲和力，是豚鼠σ受体（Ki = 100 nM），但不抑制细胞色素P450同种型（CYP）1A2,2C9,2C19,2D6和3A4 。
体内研究	在大鼠中，Naluzotan显示出11％的口服生物利用度，当施用po时，血清t1 / 2为2-3.5小时，达到Cmax水平为24±13ng / mL（3mg / kg，po）。 Naluzotan显示出显着的脑渗透，在静脉内或口服给药后1小时达到大脑：血清浓度比约为0.5，并达到大约相当于丁螺环酮的脑浓度。在狗中，naluzotan的药代动力学特征显示16％的口服生物利用度，1.1h的血清t1 / 2，以及174±141ng / mL（3mg / kg，po）的Cmax水平。 PRX-00023（0.01-0.05 mg / kg，ip）可显着降低USV率，但这些剂量可在大鼠中产生镇静作用。
动物实验	PRX-00023和丁螺环酮用于测定。在注射之前将药物溶解在盐水载体中。每只幼鼠在腹腔内注射一次PRX-00023（0.01,0.03,0.05,0.1,0.3,1.0和3.0 mg / kg盐水中的一种，总体积为0.1 mg / kg））。在每窝中，两只同窝仔（虽然偶尔会有一只）接受相同剂量的化合物。由于所使用的窝中幼仔的分布，没有随机线幼仔用3.0mg / kg的PRX-00023进行测试以与载体比较。