Nampt-IN-1, ≥99.9%|Nampt-IN-1|cas:1698878-14-6|西域试剂

Nampt-IN-1, ≥99.9%,Nampt-IN-1

产品编号：西域试剂-WR353012| CAS NO：1698878-14-6| 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₅S| 分子量：419.49

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。

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西域试剂-WR353012		￥2723.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Nampt-IN-1

CAS编号

1698878-14-6

产品描述

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。

产品沸点

659.9±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

352.9±34.3 °C

精确质量

419.151489

LogP

0.97

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.624

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (595.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3838 mL	11.9192 mL	23.8385 mL
5 mM	0.4768 mL	2.3838 mL	4.7677 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1919 mL	2.3838 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.1 nM (NAMPT), 0.84 μM (CSF1R)

体外研究

为了评估其选择性，特异性和对细胞NAD +水平的影响，LSN3154567的特征在于各种生物化学和细胞测定。 LSN3154567抑制纯化的NAMPT，IC50为3.1 nM。当针对一组人激酶（> 100; CEREP激酶组）进行测试时，除了CSF1R（IC50≈0.84μM）之外，它对所测试的激酶没有表现出任何显着活性（即：IC50≥1μM）。 LSN3154567具有广谱的抗癌活性。为了评估其抗癌活性，针对在不存在或存在烟酸（NA）（10μM）的情况下培养的许多不同类型的癌细胞系测试LSN3154567。在没有NA的情况下，LSN3154567对许多细胞系具有有效的抗增殖活性。

体内研究

Nampt-IN-1（LSN3154567）具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中口服2mg / kg时，其在血浆中的暴露量为195nM *小时，峰值浓度为57nM（0.25小时），口服生物利用度为39％。当静脉内给药2mg / kg时，其肝清除率为158.73mL / min / kg，分布容积为7.1L / kg。终末消除的半衰期估计为2.76小时。 LSN3154567表现出对NAD +形成的剂量依赖性抑制，估计TED50值为2.0mg / kg。为了评估LSN3154567是否引起视网膜病变，用20,40和80mg / kg的LSN3154567处理大鼠4天。没有观察到明显的视网膜病变。观察到血液学毒性。当LSN3154567以20,40和80mg / kg给药时，获得的血浆暴露分别为8,974,18,061和38,327M * h。因此，在没有NA共同施用的情况下，LSN3154567的暴露倍数分别是暴露（2,701M * h）所需的3倍，7倍和14倍的稳定效力（≈103％）。用LSN3154567以1和2.5mg / kg治疗狗。在这些剂量水平下，观察到视网膜毒性。所有四只动物均发生外核层的退化，但在用1mg / kg处理的动物中不太明显。在1和2.5 mg / kg剂量水平下，血浆暴露分别测定为1,483和2,468 nM * h 。

细胞实验

细胞细胞系如下：A2780和KM-12，KMS-11和MKN-74，OPM-2和Kelly;和所有其他癌细胞。在本研究中使用前，未测试或验证这些细胞系的身份。将细胞接种在96孔板中，培养过夜，并在37℃，5％CO 2中用LSN3154567（0.03至1,000nM）±NA（10μM）一式两份处理72小时。 Staurosporine（10μM）用作阳性对照。通过CytoTox-Glo细胞毒性测定试剂盒测定细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3838 mL	11.9192 mL	23.8385 mL
5 mM	0.4768 mL	2.3838 mL	4.7677 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1919 mL	2.3838 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	LSN3154567
CAS号：	1698878-14-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LSN3154567
别名：	Nampt-IN-1
分子式：	C20H25N3O5S
分子量：	419.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhao G, et al. Discovery of a Highly Selective NAMPT Inhibitor That Demonstrates Robust Efficacy and Improved Retinal Toxicity with Nicotinic Acid Coadministration. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2677-2688.