Navoximod, ≥99.9%|Navoximod|cas:1402837-78-8|西域试剂

Navoximod, ≥99.9%,Navoximod

产品编号：西域试剂-WR353030| CAS NO：1402837-78-8| 分子式：C₁₈H₂₁FN₂O₂| 分子量：316.37

Navoximod 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。

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西域试剂-WR353030		￥1433.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353030		￥4417.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Navoximod

CAS编号

1402837-78-8

产品描述

Navoximod 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。

产品沸点

555.4±35.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

289.7±25.9 °C

精确质量

316.158691

LogP

1.28

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.683

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (316.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1609 mL	15.8043 mL	31.6086 mL
5 mM	0.6322 mL	3.1609 mL	6.3217 mL
10 mM	0.3161 mL	1.5804 mL	3.1609 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IDO:7 nM (Ki)

IDO:75 nM (EC50)

体外研究

在同种异体混合淋巴细胞反应（MLR）反应中使用表达IDO的人单核细胞来源的树突细胞（DC），Navoximod（NLG919）有效阻断IDO诱导的T细胞抑制并恢复强烈的T细胞应答，ED50 = 80 nM。类似地，使用来自肿瘤引流淋巴结的表达IDO的小鼠DC，Navoximod在体外消除IDO诱导的抗原特异性T细胞（OT-I）的抑制，ED50 = 120nM 。 Navoximod以浓度依赖性方式抑制IDO活性，EC50为0.95μM。与游离Navoximod相比，PEG2k-Fmoc-NLG（L）在抑制IDO方面活性较低（EC50为3.4μM），而PEG2k-Fmoc-NLG（S）活性最低（EC50>10μM）。与从BALB / c小鼠分离的脾细胞共培养IDO +肿瘤细胞导致T细胞增殖的显着抑制。当用Navoximod处理混合细胞时，这种抑制作用显着减弱。 PEG2k-Fmoc-NLG（L）在逆转肿瘤细胞的抑制作用方面也具有活性，尽管其效力略低于Navoximod 。

体内研究

VNavoximod（NLG919）具有口服生物利用度（F> 70％）;并具有良好的药代动力学和毒性特征。在小鼠中，单次口服给予Navoximod可使血浆和组织Kyn的浓度降低约50％。在体内，在携带大量建立的B16F10肿瘤的小鼠中，施用Navoximod显着增强了幼稚，静息pmel-1细胞对IFA中同源hgp100肽加CpG-1826疫苗接种的抗肿瘤反应。在这种严格建立的肿瘤模型中，Navoximod plus pmel-1 /疫苗在接种后4天内产生肿瘤大小的显着崩溃（与不接受Navoximod单独接受pmel-1 /疫苗的对照动物相比，肿瘤体积减少约95％）[ 1]。与替莫唑胺（TMZ）+放射治疗（RT）联合使用时，Navoximod和1-甲基-D-色氨酸（D-1MT，吲哚莫德）相对于仅用TMZ + RT治疗的小鼠，可提高生存率。

细胞实验

通过体外IDO测定法测试PEG2k-Fmoc-NLG的IDO抑制作用。简而言之，将HeLa细胞以每孔5000个细胞的细胞密度接种在96孔板中并使其生长过夜。然后将重组人IFN-γ加入每个孔中，终浓度为50ng / mL。同时，向细胞中加入各种浓度的PEG2k-Fmoc-NLG（L），PEG2k-Fmoc-NLG（S）或Navoximod（NLG919）（50nM-20μM）。孵育48小时后，将每孔150μL上清液转移到新的96孔板中。向每个孔中加入75μL30％三氯乙酸，并将混合物在50℃温育30分钟以将N-甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸。对于比色测定，将上清液转移到新的96孔板中，与等体积的Ehrlich试剂（在冰醋酸中2％对二甲氨基 - 苯甲醛w / v）混合，并在室温下孵育10分钟。通过读板器在490nm处测量反应产物。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1608 mL	15.8038 mL	31.6076 mL
5 mM	0.6322 mL	3.1608 mL	6.3215 mL
10 mM	0.3161 mL	1.5804 mL	3.1608 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	NLG-919 (Navoximod)
CAS号：	1402837-78-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NLG-919 (Navoximod)
别名：	Navoximod; GDC-0919; IDO-IN-7; NLG-1488
分子式：	C18H21FN2O2
分子量：	316.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Mario R. Mautino, et al. Abstract 491: NLG919, a novel indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)-pathway inhibitor drug candidate for cancer therapy. AACR 104th Annual Meeting 2013; Apr 6-10, 2013.

[2]. Li M, et al. The indoleamine 2,3-dioxygenase pathway controls complement-dependent enhancement of chemo-radiation therapy against murine glioblastoma. J Immunother Cancer. 2014 Jul 7;2:21.

[3]. Chen Y, et al. An immunostimulatory dual-functional nanocarrier that improves cancer immunochemotherapy. Nat Commun. 2016 Nov 7;7:13443.