Nazartinib (EGF816, NVS-816), 99.9%,Nazartinib (EGF816, NVS-816)
产品编号：西域试剂-WR353031| CAS NO：1508250-71-2| MDL NO：MFCD28963918| 分子式：C26H31ClN6O2| 分子量：495.02
Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
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| 英文名称 | Nazartinib (EGF816, NVS-816) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 1508250-71-2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 494.219696 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 83.36000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 3.23 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外观性状 | 固体粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.643 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性 | 几乎不溶 (0.018 g/L) (25 ºC) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 242 mg/mL (488.87 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
EGFRL858R/T790M:31 nM (Ki) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Nazartinib（EGF816）对突变细胞系具有抑制作用，在H1975，H3255和HCC827中IC50分别为4,6,2nM，并显示出改善的ADME和PK特性。 Nazartinib（EGF816）显示H3255，HCC827和H1975细胞系中pEGFR水平的有效抑制，EC50值分别为5,1和3nM。 Nazartinib抑制细胞增殖，H3255，HCC827和H1975的EC50值分别为9,11和25nM。 Nazartinib在HCC827和H1975上的OC50（化合物浓度为50％占有率）值分别为2和5 nM 。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 在H1975小鼠异种移植模型中，Nazartinib（EGF816; 50和20mg / kg或25mg / kg，po）显示剂量依赖性功效，在最高测试剂量（50mg / kg）下几乎完全肿瘤细胞消退。在H1975小鼠模型中，Nazartinib（EGF816; 10 mg / kg，po）诱导肿瘤生长抑制，T / C（肿瘤/对照体积）为29％，当剂量为30和100 mg / kg时，实现肿瘤消退。 （T / C，分别为-61％和-80％）。在H3255异种移植模型中，Nazartinib（30mg / kg，po）显示出显着的抗肿瘤活性。 Nazartinib对89种肺癌细胞系的抗增殖活性表明，Nazartinib选择性抑制含有催化结构域突变的EGFR细胞系。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 将细胞以500个细胞/孔接种在维持培养基中的固体白色384孔板中。将连续稀释的化合物转移至细胞。 3天后，通过CellTiter-Glo测量细胞活力。使用Bright-Glo荧光素酶测定系统在化合物处理后2天测量BaF3细胞活力。将发光读数标准化为0.1％DMSO处理的细胞和空孔。马萨诸塞州综合医院生产了5种EGFR TKI抗性细胞系。 MGH134，MGH121，MGH141和MGH157来源于对获得性T790M突变的厄洛替尼产生抗性的患者。通过用吉非替尼长时间处理MGH119在体外产生MGH119-R。测试了纳扎替尼对这些细胞系的敏感性。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 储存条件 | Dry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years). |
相关文档
化学品安全说明书(MSDS)
下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 产品名： | Nazartinib |
| CAS号： | 1508250-71-2 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Nazartinib |
| 别名： | EGF816, NVS-816 |
| 分子式： | C26H31ClN6O2 |
| 分子量： | 495.02 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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