NCI172112, 99%,NCI172112

产品编号:西域试剂-WR353044| CAS NO:56605-16-4| 分子式:C14H23Cl2N3O2| 分子量:336.26

NCI172112 是一种经典的双功能烷化剂,是为了开发有效抗中枢神经系统肿瘤而合成的一种抗肿瘤剂。

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西域试剂-WR353044
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西域试剂-WR353044
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英文名称NCI172112
CAS编号56605-16-4
产品描述NCI172112 是一种经典的双功能烷化剂,是为了开发有效抗中枢神经系统肿瘤而合成的一种抗肿瘤剂。
产品熔点125.5°C
产品密度1.29g/cm3
精确质量335.11700
PSA52.65000
LogP2.28740
折射率1.56
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (297.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9739 mL 14.8694 mL 29.7389 mL
5 mM 0.5948 mL 2.9739 mL 5.9478 mL
10 mM 0.2974 mL 1.4869 mL 2.9739 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

体内研究

NCI172112(螺乙内酰芥菜,SHM)可能作为跨越血脑屏障的载体。测量给予[2-氯乙基-U-14C] NCI172112或[乙内酰脲-4-14C] NCI172112(3.13mg / kg.iv)后大鼠尿液和粪便中放射性的累积排泄。给药后4小时,用[乙内酰脲-14C] NCI172112处理的大鼠的尿中排出的放射性显着(P <0.005)大于[乙基-14C] NCI172112。然而,到24小时,用两种标记物质在尿液中回收约50%的剂量。粪便中放射性的清除是缓慢的,但是对于肾脏排泄,对于乙内酰脲-14C部分来说明显更大。在接受单次给予[乙内酰脲-14C] NCI172112的大鼠的呼出气中未发现放射性,并且在给予[乙基-14C] NCI172112后测量小于1%。 [14C] NCI172112给予胆管插管大鼠后4小时放射性肾清除率相似,乙基-14C为14.1±2.9和17.5±2.1%,乙内酰脲-14C为34.5±2.5和33.1±6.3%剂量分别为3.13和6.25 mg / kg后出现在尿液中的剂量。在给予[14 C] NCI172112(1mg / kg,iv)的狗中也观察到两种标记物的4小时尿排泄的差异。乙内酰脲-14C和乙基-14C消除的百分比分别为29.4±2.7%和17.2±3.5%(P <0.05)。

动物实验

大鼠雄性Sprague-Dawley大鼠(190-240g)用戊巴比妥(30mg / kg ip)轻度麻醉,并将溶于DMSO中的[14C] NCI172112(2μCi/大鼠,3.13mg / kg)注射到股骨中静脉。将动物单独饲养在玻璃代谢笼中,获取食物和水96小时,分别收集尿液和粪便。在96小时,用过量的戊巴比妥杀死大鼠,并将每个屠体在4体积%中均质化。用Waring搅拌机加水。药物溶液等分试样的放射性。用15mL磷光体通过液体闪烁计数测量和尿液。狗雌性猎狐犬,体重15-20公斤,用戊巴比妥(30毫克/千克)麻醉,并在整个实验过程中使用戊巴比妥添加剂保持这种状态。通过插入股静脉的导管将1mL DMSO中的[14 C] NCI172112(50-60μCi,1mg / kg)给予狗。通过留置导管以1分钟至4小时的定时间隔从股动脉取出血液样品,并转移至在碎冰上冷却的肝素化管中。立即取出0.5mL等分试样并用3mL 2mL体积提取。冷甲苯。将剩余的血液离心,并用NCS消化0.5mL等分试样的血浆,用2mL体积提取。用甲苯稀释或用2mL 10%三氯乙酸稀释。从狗血的初始采样到提取或pptn的开始。血浆程序,经过8-14分钟。

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