Nelociguat, ≥99.9%,Nelociguat
产品编号:西域试剂-WR353061| CAS NO:625115-52-8| 分子式:C19H17FN8O2| 分子量:408.39
Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。
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英文名称 | Nelociguat |
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CAS编号 | 625115-52-8 |
产品描述 | Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。 |
产品沸点 | 533.3±50.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 276.3±30.1 °C |
精确质量 | 408.145844 |
PSA | 151.08000 |
LogP | -0.10 |
蒸气压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.748 |
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : < 1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble or slightly soluble) In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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体外研究 | 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)信号通路中的关键酶。 Riociguat不仅通过细胞色素P450同工酶3A4(CYP3A4),CYP2C8和CYP2J2代谢到BAY60-4552,还通过位于肝脏和肺部的CYP1A1代谢。 |
体内研究 | GSK2181236A和BAY 60-4552提供针对高血压诱导的终末器官损伤的部分益处。在自发性高血压性卒中易感大鼠中,低剂量的BAY 60-4552可降低尿量并提高生存率。高剂量还可以减少尿量,另外还可以减少微量白蛋白尿并减少平均动脉压的增加。 0.3和3mg / kg /天剂量的BAY 60-4552均提高了46%和69%的存活率。用BAY 60-4552(0.3和3.0 mg / kg /天)治疗7周,剂量依赖性地将尿量减少到79±11和56±10 mL /天。 BAY 60-4552和伐地那非提供协同有益作用,因此可以挽救根治性前列腺切除术后经历PDE5抑制剂治疗失败的患者。 |
动物实验 | 大鼠:用载体(0.5%HPMC,5%DMSO和0.1%吐温80; 10mL / kg; n = 14),GSK2181236A(0.1或1.0mg / kg; n = 11-14)口服强饲大鼠,或BUE 60-4552(0.3或3.0mg / kg; n = 10-12)在缺血前2小时。在缺血开始时和再灌注24小时后收集血液。获得血浆用于分析。 |
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海关编码 | 2933990090 |
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