Nelociguat, ≥99.9%,Nelociguat

产品编号:西域试剂-WR353061| CAS NO:625115-52-8| 分子式:C19H17FN8O2| 分子量:408.39

Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用,

货号 包装 价格 库存与货期 购买量 操作
西域试剂-WR353061
1210.00 杭州 北京(现货)
西域试剂-WR353061
1849.00 杭州 北京(现货)

增值税发票√顺丰快递√订货电话:18601927057

英文名称Nelociguat
CAS编号625115-52-8
产品描述Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。
产品沸点533.3±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点276.3±30.1 °C
精确质量408.145844
PSA151.08000
LogP-0.10
蒸气压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.748
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : < 1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble or slightly soluble)

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)信号通路中的关键酶。 Riociguat不仅通过细胞色素P450同工酶3A4(CYP3A4),CYP2C8和CYP2J2代谢到BAY60-4552,还通过位于肝脏和肺部的CYP1A1代谢。

体内研究

GSK2181236A和BAY 60-4552提供针对高血压诱导的终末器官损伤的部分益处。在自发性高血压性卒中易感大鼠中,低剂量的BAY 60-4552可降低尿量并提高生存率。高剂量还可以减少尿量,另外还可以减少微量白蛋白尿并减少平均动脉压的增加。 0.3和3mg / kg /天剂量的BAY 60-4552均提高了46%和69%的存活率。用BAY 60-4552(0.3和3.0 mg / kg /天)治疗7周,剂量依赖性地将尿量减少到79±11和56±10 mL /天。 BAY 60-4552和伐地那非提供协同有益作用,因此可以挽救根治性前列腺切除术后经历PDE5抑制剂治疗失败的患者。

动物实验

大鼠:用载体(0.5%HPMC,5%DMSO和0.1%吐温80; 10mL / kg; n = 14),GSK2181236A(0.1或1.0mg / kg; n = 11-14)口服强饲大鼠,或BUE 60-4552(0.3或3.0mg / kg; n = 10-12)在缺血前2小时。在缺血开始时和再灌注24小时后收集血液。获得血浆用于分析。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

相关产品


海关编码 2933990090

服务热线

13911702513
18601927057

微信客服