Nemorubicin, ≥98%|Nemorubicin|cas:108852-90-0|西域试剂

Nemorubicin, ≥98%,Nemorubicin

产品编号：西域试剂-WR353064| CAS NO：108852-90-0| 分子式：C₃₂H₃₇NO₁₃| 分子量：643.64

emorubicin 是一种阿霉素衍生物，具有抗肿瘤活性。

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英文名称

Nemorubicin

CAS编号

108852-90-0

产品描述

emorubicin 是一种阿霉素衍生物，具有抗肿瘤活性。

产品沸点

852.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

469.2±34.3 °C

精确质量

643.226501

PSA

201.75000

LogP

4.70

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.681

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 65 mg/mL (100.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5537 mL	7.7683 mL	15.5366 mL
5 mM	0.3107 mL	1.5537 mL	3.1073 mL
10 mM	0.1554 mL	0.7768 mL	1.5537 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Nemorubicin具有抗肿瘤活性，HT-29，A2780，DU145，EM-2的IC70为578±137 nM，468±45 nM，193±28 nM，191±19 nM，68±12 nM和131±9 nM ，Jurkat和CEM细胞系分别。 Nemorubicin通过核苷酸切除修复（NER）系统发挥作用。 Nemorubicin（0-0.3μM）在具有完整NER的L1210 / DDP细胞中比在XPG缺陷型L1210 / 0细胞中更具活性。对奈莫霉素耐药的细胞对紫外线损伤的敏感性增加。 Nemorubicin对9L / 3A4细胞具有细胞毒性，IC50为0.2 nM，比缺乏P450的9L细胞低120倍（IC50,23.9 nM）。 Nemorubicin还有效抑制Adeno-3A4感染的U251细胞，IC50为1.4 nM。 P450还原酶过度表达增强了奈莫霉素的细胞毒性。

体内研究

在大鼠，小鼠和狗肝微粒体中，人肝细胞色素P450（CYP）3A4将奈莫霉素转化为PNU-159682 。 Nemorubicin（60μg/ kg）在携带9L / 3A4肿瘤的scid小鼠中诱导显着的肿瘤生长延迟，但通过静脉注射或肿瘤内注射（it）对小鼠9L肿瘤的肿瘤生长延迟没有明显影响。 Nemorubicin（40μg/ kg，ip）在携带9L / 3A4肿瘤的小鼠中没有抗肿瘤活性，也没有宿主毒性。

细胞实验

在药物处理前24小时，将9L和CHO细胞以每孔3000个细胞接种在96孔板的一式三份孔中。用各种浓度的Nemorubicin或IFA处理细胞4天。然后用结晶紫（A595）染色细胞并计算相对细胞存活率。使用Prism 4 从数据点的半对数图确定IC 50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5537 mL	7.7683 mL	15.5366 mL
5 mM	0.3107 mL	1.5537 mL	3.1073 mL
10 mM	0.1554 mL	0.7768 mL	1.5537 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Nemorubicin
CAS号：	108852-90-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nemorubicin
别名：	Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
分子式：	C32H37NO13
分子量：	643.64

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Quintieri L, et al. Formation and antitumor activity of PNU-159682, a major metabolite of nemorubicin in human liver microsomes. Clin Cancer Res. 2005 Feb 15;11(4):1608-17.

[2]. Quintieri L, et al. In vitro hepatic conversion of the anticancer agent nemorubicin to its active metabolite PNU-159682 in mice, rats and dogs: a comparison with human liver microsomes. Biochem Pharmacol. 2008 Sep 15;76(6):784-95.

[3]. Sabatino MA, et al. Down-regulation of the nucleotide excision repair gene XPG as a new mechanism of drug resistance in human and murine cancer cells. Mol Cancer. 2010 Sep 24;9:259.

[4]. Lu H, et al. Potentiation of methoxymorpholinyl doxorubicin antitumor activity by P450 3A4 gene transfer. Cancer Gene Ther. 2009 May;16(5):393-404.