NSC23925 , ≥99.9%|NSC23925 |cas:858474-14-3|西域试剂

NSC23925 , ≥99.9%,NSC23925

产品编号：西域试剂-WR353198| CAS NO：858474-14-3| 分子式：C₂₂H₂₆Cl₂N₂O₂| 分子量：421.36

NSC23925 是一种新型的，有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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西域试剂-WR353198		￥1563.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353198		￥2675.00	杭州北京（现货）

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英文名称

NSC23925

CAS编号

858474-14-3

产品描述

NSC23925 是一种新型的，有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。

PSA

54.38000

LogP

5.21670

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (33.91 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

H₂O : 4 mg/mL (9.49 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3733 mL	11.8663 mL	23.7327 mL
5 mM	0.4747 mL	2.3733 mL	4.7465 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1866 mL	2.3733 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

P-glycoprotein

体外研究

NSC23925是一种新型，选择性和有效的P-糖蛋白（Pgp）抑制剂。长期暴露于1μMNSC23925的SKOV-3细胞在培养基中显示稳定的生长。 NSC23925特异性抑制Pgp过表达，以防止紫杉醇治疗期间出现紫杉醇耐药。 NSC23925可逆转各种肿瘤类型的化疗耐药性，其中多药耐药1（MDR1）高表达。 MDR的最大逆转通常见于0.5和1μM之间的NSC23925剂量。 NSC23925的IC50在SKOV-3 / SKOV-3TR中为8μM，在OVCAR8 / OVCAR8TR细胞系中为25μM，而在SKOV-3TR或OVCAR8TR中对细胞毒性药物的最大抗性逆转所需的NSC23925的平均浓度为0.5μM至1μM。

体内研究

单独的盐水和单独的NSC23925治疗的肿瘤逐渐生长。 NSC23925在紫杉醇化疗中的应用显着延长了紫杉醇的抗癌疗效。

细胞实验

为了确定NSC23925是否可以预防紫杉醇抗性的出现，使用紫杉醇抗性卵巢癌细胞。简而言之，将1×105个SKOV-3细胞悬浮在仅含有紫杉醇，单独含1μMNSC23925或含有1μMNSC23925的紫杉醇的培养基中。当细胞培养至90％汇合时，在新的组织培养瓶中重新接种1×10 5个细胞，并逐步增加紫杉醇剂量。紫杉醇的初始浓度为0.0001μM。在不同的选择点，细胞亚系被收集并储存在液氮中以供进一步分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3733 mL	11.8663 mL	23.7327 mL
5 mM	0.4747 mL	2.3733 mL	4.7465 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1866 mL	2.3733 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	NSC23925
CAS号：	858474-14-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NSC23925
分子式：	C22H24N2O2 · 2HCl
分子量：	421.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yang X, et al. Nsc23925 prevents the development of paclitaxel resistance by inhibiting the introduction of P-glycoprotein and enhancing apoptosis. Int J Cancer. 2015 Oct 15;137(8):2029-39.

[2]. Duan Z, et al. NSC23925, identified in a high-throughput cell-based screen, reverses multidrug resistance. PLoS One. 2009 Oct 12;4(10):e7415.