NVP-ACC789, ≥99.9%|NVP-ACC789|cas:300842-64-2|西域试剂

NVP-ACC789, ≥99.9%,NVP-ACC789

产品编号：西域试剂-WR353210| CAS NO：300842-64-2| 分子式：C₂₁H₁₇BrN₄| 分子量：405.29

NVP-ACC789 是人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353210		￥249.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353210		￥336.00	杭州北京（现货）

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英文名称

NVP-ACC789

CAS编号

300842-64-2

产品描述

NVP-ACC789 是人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。

产品沸点

607.7ºC at 760 mmHg

产品密度

1.441g/cm3

产品闪点

321.3ºC

精确质量

404.06400

PSA

53.93000

LogP

4.85200

折射率

1.707

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (61.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4674 mL	12.3368 mL	24.6737 mL
5 mM	0.4935 mL	2.4674 mL	4.9347 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2337 mL	2.4674 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR-2:0.02 μM (IC50)

VEGFR-1:0.38 μM (IC50)

mVEGFR-2:0.23 μM (IC50)

VEGFR-3:0.18 μM (IC50)

PDGFR-β:1.4 μM (IC50)

体外研究

酶激酶检测证明NVP-ACC789是人VEGFR-1，VEGFR-2（小鼠VEGFR-2），VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂，IC50为0.38,0.02（0.23），0.18,1.4μM，分别。在VEGF处理的培养物中，添加VEGFR-2抑制剂NVP-ACC789将BME细胞数从1μM降低至基线水平。同样地，NVP-ACC789从1到10μM显着降低bFGF诱导的BME细胞增殖，但是没有达到基础水平。发现NVP-ACC789是VEGF诱导的HUVE细胞增殖的有效抑制剂，IC50为1.6nM。 NVP-ACC789还完全抑制VEGF诱导的BME和BAE细胞侵袭以及VEGF-C诱导的BAE细胞侵袭。两种细胞类型的抑制均呈剂量依赖性，最大效应为1μM。

体内研究

以每日口服剂量给予6天的NVP-ACC789以剂量依赖性方式阻断VEGF诱导的血管生成。 NVP-ACC789也在一定程度上抑制对bFGF的反应，但剂量 - 反应曲线对于NVP-ACC789不是线性的。

细胞实验

确定HUVE细胞增殖。将细胞接种到1.5％明胶包被的96孔板（每孔5×103个细胞）中，并在含有5％胎牛血清（FCS）的内皮细胞生长培养基中孵育24小时。将培养基替换为必需的基础培养基（1.5％FCS），并将细胞再培养24小时。然后用含有50ng / mL VEGF或0.5ng / mL bFGF的新鲜培养基替换必需的基础培养基。在添加生长因子之前添加NVP-ACC789。将细胞再孵育24小时，然后加入BrdU标记溶液。二十四小时后，除去标记溶液，固定细胞，用过氧化物酶标记的抗BrdU抗体和TMB底物显示掺入的BrdU 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4674 mL	12.3368 mL	24.6737 mL
5 mM	0.4935 mL	2.4674 mL	4.9347 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2337 mL	2.4674 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	NVP-ACC789
CAS号：	300842-64-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NVP-ACC789
别名：	ACC-789; ZK-202650
分子式：	C21H17BrN4
分子量：	405.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tille JC, et al. Vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor-2 antagonists inhibit VEGF- and basicfibroblast growth factor-induced angiogenesis in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Dec;299(3):1073-85.