NVP-BEZ235 对甲苯磺酸盐, 99%|BEZ235 Tosylate|cas:1028385-32-1|西域试剂

NVP-BEZ235 对甲苯磺酸盐, 99%,BEZ235 Tosylate

产品编号：西域试剂-WR353214| CAS NO：1028385-32-1| 分子式：C₃₇H₃₁N₅O₄S| 分子量：641.74

BEZ235 Tosylate 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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西域试剂-WR353214		￥4041.00	杭州北京（现货）

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英文名称

BEZ235 Tosylate

CAS编号

1028385-32-1

产品描述

BEZ235 Tosylate 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

精确质量

641.21000

PSA

139.25000

LogP

8.21628

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 34 mg/mL (52.98 mM; Need ultrasonic and warming)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5583 mL	7.7913 mL	15.5826 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5583 mL	3.1165 mL
10 mM	0.1558 mL	0.7791 mL	1.5583 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 16.67 mg/mL (25.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p110α:4 nM (IC50)

p110α-H1047R:4.6 nM (IC50)

p110α-E545K:5.7 nM (IC50)

p110γ:5 nM (IC50)

p110δ:7 nM (IC50)

p110β:75 nM (IC50)

mTOR:20.7 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

Autophagy

体外研究

NVP-BEZ235是咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，其通过与这些酶的ATP结合裂缝结合来抑制PI3K和mTOR激酶活性。 PI3Kα，β，γ，δ的IC50分别为4,75,7,5nM。还发现它对突变体PI3KαE545K或PI3KαH1047R具有活性，IC50分别为5.7和4.6nM。在人肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断PI3K途径的功能失调激活，诱导G1停滞。当用递增浓度的NVP-BEZ235处理时，PTEN-无效细胞系PC3M和U87MG显示细胞增殖的剂量依赖性降低，平均GI50为10-12nM 。

体内研究

NVP-BEZ235耐受性良好，口服给药时可显示疾病停滞，并可提高其他抗癌药物的疗效。剂量为50 mg / kg时，NVP-BEZ235在血浆中迅速出现，0.5小时Cmax为1.68μM，C24h为0.03μM。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5583 mL	7.7913 mL	15.5826 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5583 mL	3.1165 mL
10 mM	0.1558 mL	0.7791 mL	1.5583 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Dactolisib Tosylate
CAS号：	1028385-32-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Dactolisib Tosylate
别名：	BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
分子式：
分子量：	641.74

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Maira SM, et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863.