NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120, >99%|NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120|cas:944396-07-0|西域试剂

NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120, >99%,NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120

产品编号：西域试剂-WR353216| CAS NO：944396-07-0| 分子式：C₁₈H₂₁F₃N₆O₂| 分子量：410.39

NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR353216	￥966.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353216	￥2054.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353216	￥6084.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120

CAS编号

944396-07-0

产品描述

NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

产品沸点

645.7±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

344.3±34.3 °C

精确质量

410.167816

PSA

89.63000

LogP

2.08

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.574

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (243.67 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4367 mL	12.1835 mL	24.3671 mL
5 mM	0.4873 mL	2.4367 mL	4.8734 mL
10 mM	0.2437 mL	1.2184 mL	2.4367 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p110α:52 nM (IC50)

p110α-H1047R:58 nM (IC50)

p110α-E545K:99 nM (IC50)

p110δ:116 nM (IC50)

p110β:166 nM (IC50)

p110γ:262 nM (IC50)

Vps34:2.4 μM (IC50)

mTOR:4.6 μM (IC50)

体外研究

NVP-BKM120（BKM120）对I类PI3K表现出50-300nM的活性，包括最常见的p110α突变体。此外，NVP-BKM120对III类和IV类PI3K的效力较低，其中分别观察到2,5，> 5和>25μM的生化活性抑制VPS34，mTOR，DNAPK和PI4K 。 NVP-BKM120以剂量和时间依赖性方式诱导多发性骨髓瘤（MM）细胞凋亡。浓度≥10μM的NVP-BKM120在24小时时在所有测试的MM细胞系中诱导显着的细胞凋亡（与对照相比，P <0.05）。因此，如果没有另外说明，则在以下实验中选择10μMNVP-BKM120和24小时处理。 NVP-BKM120处理在所有测试的MM细胞系中导致剂量依赖性生长抑制。 NVP-BKM120 IC50在测试的MM细胞中不同。在24小时处理时，ARP-1，ARK和MM.1R的IC50在1和10μM之间，而MM.1S的IC50 <1μM，U266的IC50在10和100μM之间。总之，NVP-BKM120处理以剂量和时间依赖性方式导致MM细胞生长抑制和凋亡。

体内研究

在A2780异种移植肿瘤中，以3,10,30,60和100mg / kg口服给予NVP-BKM120（BKM120）导致pAKTSer473的剂量依赖性调节。在3和10mg / kg时观察到pAKTSer473的部分抑制，并且在30,60或100mg / kg的剂量下分别观察到接近完全抑制。 pAKT的抑制（标准化为总AKT）跟踪血浆和肿瘤药物暴露。与对照小鼠相比，接受NVP-BKM120（每天每公斤5μM，持续15天）治疗的小鼠具有显着更小的肿瘤负荷，其以肿瘤体积（P <0.05）和循环人κ链的水平测量（P <0.05）。）。此外，NVP-BKM120治疗显着延长荷瘤小鼠的存活率（P <0.05）。

细胞实验

A2780细胞在补充有10％FBS的DMEM中培养。 L-谷氨酰胺，丙酮酸钠和抗生素。将细胞以每孔1000个细胞的密度接种在相同的培养基中，每孔100μL进入黑壁透明底板并孵育3-5小时。将在DMSO（20mM）中提供的NVP-BKM120进一步稀释到DMSO中（7.5μL的20mM NVP-BKM120在22.5μLDMSO中。充分混合，转移10μL至20μLDMSO，重复直至达到9个浓度）。然后将稀释的NVP-BKM120溶液（2uL）加入细胞培养基（500μL）细胞培养基中。将等体积的该溶液（100μL）加入到96孔板中的细胞中，并在37℃下孵育3天，并使用Cell Titer Glo进行显色。使用Trilux 通过发光读数确定细胞增殖的抑制。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4367 mL	12.1835 mL	24.3671 mL
5 mM	0.4873 mL	2.4367 mL	4.8734 mL
10 mM	0.2437 mL	1.2184 mL	2.4367 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	BKM120 (Buparlisib)
CAS号：	944396-07-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BKM120 (Buparlisib)
别名：	NVP-BKM120; Buparlisib
分子式：	C18H21F3N6O2
分子量：	410.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Burger MT, et al. Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett. 2011 Aug 26;2(10):774-9.

[2]. Zheng Y, et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor NVP-BKM120 induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone. J Mol Med (Berl). 2012 Jun;90(6):695-706.

[3]. Ni J, et al. Combination inhibition of PI3K and mTORC1 yields durable remissions in mice bearing orthotopic patient-derived xenografts of HER2-positive breast cancer brain metastases. Nat Med. 2016 Jul;22(7):723-6.

[4]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369.