Olesoxime, ≥99%|Olesoxime|cas:22033-87-0|西域试剂

Olesoxime, ≥99%,Olesoxime

产品编号：西域试剂-WR353277| CAS NO：22033-87-0| 分子式：C₂₇H₄₅NO| 分子量：399.65

Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂，促进细胞存活，EC50 为 3.2±0.2 µM。

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英文名称

Olesoxime

CAS编号

22033-87-0

产品描述

Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂，促进细胞存活，EC50 为 3.2±0.2 µM。

产品熔点

145-148ºC

产品沸点

510ºC at 760mmHg

产品密度

1.1

产品闪点

341ºC

精确质量

399.35000

PSA

32.59000

LogP

7.85800

蒸气压

1.56E-12mmHg at 25°C

折射率

1.583

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (125.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5022 mL	12.5109 mL	25.0219 mL
5 mM	0.5004 mL	2.5022 mL	5.0044 mL
10 mM	0.2502 mL	1.2511 mL	2.5022 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Mitochondrial

体外研究

接种后1小时暴露于Olesoxime（TRO 19622）（0.1至10μM）显着保护原代胚胎大鼠脊髓MN（已培养3天，无脑源性，睫状和胶质细胞源性神经营养因子）死亡。在10μM的浓度下，Olesoxime（TRO 19622）维持神经营养因子（脑源性，睫状和神经胶质衍生的神经营养因子）组合支持的神经元的存活率为74±10％。该测定中的平均EC 50为3.2±0.2μM。除了保存MN细胞体外，Olesoxime（TRO 19622）也促进了神经突的生长。浓度为1μM，使细胞存活率仅增加38％，Olesoxime（TRO 19622）使每个细胞的整体神经突向外生长增加54％。 Olesoxime（TRO 19622）属于一个新的胆固醇肟家族，鉴定其对缺乏神经营养因子的纯化运动神经元的生存促进活性。 Olesoxime（TRO 19622）靶向线粒体外膜的蛋白质，集中在线粒体上，并防止由氧化应激等介导的通透性转换孔开放。

体内研究

每日给予成年小鼠Olesoxime（TRO 19622）（3或30 mg / kg sc）超过2个月的耐受性良好，无毒性或不良反应。当动物在损伤后口服治疗5天后，Olesoxime（TRO 19622）以剂量依赖性方式增加运动神经元细胞体存活，在100mg / kg的最高剂量下显着挽救。在该剂量下，运动神经元存活率为29±2％（n = 18），相当于与载体治疗的动物相比，存活率增加42％。接受3mg / kg / d或30mg / kg / d Olesoxime（TRO 19622）预防性治疗的紫杉醇治疗大鼠每cm 2分别具有239±17.6和247±14.4 IENF。对于两种剂量，降低显着小于施用载体的紫杉醇处理的大鼠中观察到的46％降低。然而，两种剂量产生的减少（25％和22％）相对于幼稚对照组显着不同。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5022 mL	12.5109 mL	25.0219 mL
5 mM	0.5004 mL	2.5022 mL	5.0044 mL
10 mM	0.2502 mL	1.2511 mL	2.5022 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	TRO 19622
CAS号：	22033-87-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TRO 19622
别名：	Olesoxime; NSC 21311
分子式：	C27H45NO
分子量：	399.65

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

601-57-0

~89%

22033-87-0

文献：Hutchins, Robert O.; Rao, Samala J.; Adams, Jeffrey; Hutchins, Marygail K. Journal of Organic Chemistry, 1998 , vol. 63, # 22 p. 8077 - 8080

上游产品 1
601-57-0
下游产品 2
601-57-0 21002-96-0

[1]. Martin LJ, et al. Olesoxime, a cholesterol-like neuroprotectant for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis. IDrugs. 2010 Aug;13(8):568-80.

[2]. Bordet T, et al. Olesoxime (TRO19622): A Novel Mitochondrial-Targeted Neuroprotective Compound. Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jan 28;3(2):345-368

[3]. Bordet T, et al. Identification and characterization of cholest-4-en-3-one, oxime (TRO19622), a novel drug candidate for amyotrophic lateral sclerosis. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):709-20.

[4]. Xiao WH, et al. Olesoxime (cholest-4-en-3-one, oxime): analgesic and neuroprotective effects in a rat model of painful peripheral neuropathy produced by the chemotherapeutic agent, paclitaxel. Pain. 2009 Dec 15;147(1-3):202-9