Olumacostat glasaretil , ≥99%|Olumacostat glasaretil |cas:1261491-89-7|西域试剂

Olumacostat glasaretil , ≥99%,Olumacostat glasaretil

产品编号：西域试剂-WR353281| CAS NO：1261491-89-7| 分子式：C₂₆H₄₃NO₇| 分子量：481.62

Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。

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西域试剂-WR353281		￥761.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353281		￥1368.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Olumacostat glasaretil

CAS编号

1261491-89-7

产品描述

Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。

产品沸点

583.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

307.0±30.1 °C

精确质量

481.303955

LogP

7.72

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.485

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (259.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0763 mL	10.3816 mL	20.7633 mL
5 mM	0.4153 mL	2.0763 mL	4.1527 mL
10 mM	0.2076 mL	1.0382 mL	2.0763 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.32 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个限速步骤。 Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人皮脂腺细胞中的从头脂质合成。在3μM时，olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低至基线水平或低于基线水平。与对照样品相比，用20μM的olumacostat glasaretil处理的SEB-1培养物的14C-乙酸盐掺入水平低85％-90％。在3μM时，olumacostat glasaretil分别从对照值平均减少大约86％，57％，51％，39％和37％的皮脂腺细胞三酰基甘油，胆固醇/蜡酯，二酰基甘油，胆固醇和磷脂水平。

体内研究

Olumacostat glasaretil是ACC抑制剂5-（十四烷氧基）-2-糠酸（TOFA）的前药，设计用于增强体内递送。局部应用olumacostat glasaretil而非TOFA可显着降低仓鼠耳部皮脂腺大小。仓鼠耳朵提取物的HPLC分析显示，在测试动物中，olumacostat glasaretil处理增加了ACC水平和乙酰辅酶A与游离辅酶A的比率，表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离（MALDI）成像显示，应用于约克郡猪耳朵的OG相对于周围真皮积聚在皮脂腺中。在第12周，OG治疗显示炎症性病变和非炎症性病变从基线开始减少更多，并且更多患者的研究者总体评估得分大于或等于2级，而不是载体。

细胞实验

原代人皮脂腺细胞在96孔板中在皮脂细胞生长培养基中生长至汇合，并在含有0.1的培养基中，在浓度增加的TOFA或olumacostat glasaretil存在下，用1μM人胰岛素和1μM肝X受体（LXR）激动剂T0901317刺激。％DMSO。 24小时后，除去刺激/处理培养基，将测试物重新施用于含有[14 C] - 乙酸盐的标记培养基中。再过16小时后，用胰蛋白酶/ EDTA收获细胞。制备脂质提取物，并通过液体闪烁测定[14 C] - 乙酸酯掺入量，作为从头脂肪酸合成的量度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0763 mL	10.3816 mL	20.7633 mL
5 mM	0.4153 mL	2.0763 mL	4.1527 mL
10 mM	0.2076 mL	1.0382 mL	2.0763 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Olumacostat glasaretil
CAS号：	1261491-89-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Olumacostat glasaretil
分子式：	C26H43NO7
分子量：	481.62

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hunt DW, et al. Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor OlumacostatGlasaretil. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1. pii: S0022-202X(17)30186-0.

[2]. Bissonnette R, et al. Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39.