Omaveloxolone (RTA-408), 99.9%,Omaveloxolone (RTA-408)
产品编号：西域试剂-WR353289| CAS NO：1474034-05-3| 分子式：C33H44F2N2O3| 分子量：554.71
RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
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| 英文名称 | Omaveloxolone (RTA-408) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 1474034-05-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品沸点 | 662.0±55.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品闪点 | 354.2±31.5 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 554.331970 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 5.64 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.549 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (180.27 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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| 靶点 |
Nrf2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | 为了评估RTA-408的抗炎活性，用RTA-408处理RAW 264.7小鼠巨噬细胞2小时，然后加入IFNγ以刺激NO产生并释放到培养基中。 RTA-408剂量依赖性地降低培养基中的NO浓度，IC50值为4.4±1.8nM。 RTA-408在该测定中的效力类似于Bardoxolone甲基的效力，其IC50值为1.9±0.8nM。 AIM介导的NO抑制需要Nrf2激活。在bardoxolone甲基处理的RAW 264.7细胞中观察到一氧化氮合酶2（Nos2）蛋白水平的降低，当通过siRNA降低Nrf2 mRNA水平时，其减弱。为了评估RTA-408的抗癌活性，用RTA-408处理来自不同来源的肿瘤的一组八种人细胞系，并在72小时后使用磺酰罗丹明B（SRB）测定法测量细胞生长。 RTA-408抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均GI50值为260±74nM。为了确定RTA-408是否诱导细胞凋亡，将肿瘤细胞组用RTA-408和半胱天冬酶底物DEVD-AFC处理24小时。 RTA-408剂量依赖性地增加DEVD-AFC切割，表明RTA-408处理触发癌细胞中的胱天蛋白酶活化。在增加DEVD-AFC切割的相同RTA-408浓度下，通过蛋白质印迹也观察到Caspase-3和caspase-9切割。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 为了确定在骨髓致死剂量的全身照射（TBI）后RTA-408是否是造血急性放射综合征的有效缓解剂，在TBI后24小时开始给予小鼠每天3次注射17.5mg / kg RTA-408。用RTA-408治疗导致100％的7 Gy（LD40 / 35）TBI小鼠（P <0.05）和60％的7.5 Gy（LD100 / 13）TBI小鼠（P <0.0001）存活35天 。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | MEF，PANC-1，A549，A375，A549 / NF-κB-Luc和HeLa / NF-κB-Luc细胞在含有10％FBS的Gibco高葡萄糖DMEM中培养。将G-361细胞在含有10％FBS的McCoy's 5A培养基中培养。所有其他细胞系在含有10％FBS的RPMI 1640培养基中培养。对于生长抑制测定，将细胞以每孔3×103个细胞接种在一式两份的96孔培养皿中。第二天，用RTA-408（200,400,600,800和1000nM）处理一个平板，并立即处理另一个平板用于磺酰罗丹明B（SRB）测定（时间0）。在处理开始后72小时处理RTA-408处理的板中的细胞用于SRB测定。计算相对于媒介物处理的细胞的生长百分比。在GraphPad Prism中绘制剂量 - 反应曲线并计算GI 50值。对于细胞计数实验，将MEF以每孔5×10 4个细胞接种在6孔培养皿中，并在第二天用RTA-408处理。处理后，使用Vi-CELL XR细胞分析仪计数细胞。对于克隆形成测定，将野生型（每孔1×103个细胞）和Keap1 - / - （每孔0.5×103个细胞）MEF接种在6孔培养皿中。 6小时后，MEF用RTA-408治疗。七天后，将菌落用1：7的乙酸：MeOH溶液固定，并用0.5％结晶紫的MeOH溶液染色。计数≥50个细胞的集落。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
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相关产品
| 产品名： | Omaveloxolone |
| CAS号： | 1474034-05-3 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Omaveloxolone |
| 别名： | RTA-408 |
| 分子式： | C33H44F2N2O3 |
| 分子量： | 554.71 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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