Orantinib (TSU-68, SU6668), 99.9%|NSC 702827|cas:252916-29-3|西域试剂

Orantinib (TSU-68, SU6668), 99.9%,NSC 702827

产品编号：西域试剂-WR353310| CAS NO：252916-29-3| MDL NO：MFCD03426212| 分子式：C₁₈H₁₈N₂O₃| 分子量：310.35

Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。

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英文名称

NSC 702827

CAS编号

252916-29-3

产品描述

Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。

产品沸点

590.5±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

310.9±30.1 °C

精确质量

310.131744

PSA

82.19000

LogP

2.49

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.675

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (322.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (32.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (32.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Flt-1:2.1 μM (Ki)

PDGFRβ:0.008 μM (Ki)

FGFR1:1.2 μM (Ki)

体外研究

Orantinib（SU6668;0.03-10μM）显示出对VEGF刺激的HUVEC中KDR的酪氨酸磷酸化的抑制活性，并且还阻断PDGF刺激的过表达PDGFRβ的NIH-3T3细胞中的PDGFRβ酪氨酸磷酸化。 Orantinib（≥10μM）抑制FGFR1底物2的酸性FGF诱导的磷酸化。然而，Orantinib（高达100μM）对过度表达EGFR的NIH-3T3细胞中EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化没有影响。此外，Orantinib抑制VEGF驱动和FGF驱动的HUVEC有丝分裂发生，平均IC50分别为0.34μM和9.6μM。在人髓细胞白血病MO7E细胞中，Orantinib（SU6668）抑制干细胞因子（SCF）受体，c-kit的酪氨酸自磷酸化，IC50为0.1-1μM，以及ERK1 / 2磷酸化。此外，Orantinib抑制SCF诱导的MO7E细胞增殖，IC50为0.29μM，诱导细胞凋亡。

体内研究

Orantinib（SU6668; 75-200mg / kg）在无胸腺小鼠（例如A375，Colo205，H460，Calu-6，C6，SF763T和SKOV3TP5细胞）的异种移植模型中对几种肿瘤类型引起肿瘤生长抑制。 Orantinib（75 mg / kg）也抑制C6胶质瘤异种移植物的肿瘤血管生成。在HT29人结肠癌的肿瘤模型中，Orantinib（200mg / kg）降低肿瘤边缘和核心中的平均血管通透性和平均血浆分数。 Orantinib可增强癌周围异常的基质发育。此外，Orantinib（TSU-68; 200 mg / kg）增强了兔VX2肝肿瘤模型中化疗输注的效果。

细胞实验

将细胞接种（3×10 5个细胞/ 35-mm孔）于含有10％（v / v）FBS的DMEM中并生长至汇合，然后在含有0.1％血清的DMEM中静置2小时，然后进行药物处理。将HUVEC（接种于2×10 6个细胞/ 10-cm平板）在内皮细胞生长培养基中生长至汇合，然后在含有0.5％FBS的内皮细胞基础培养基中静置24小时，然后进行药物处理。在配体刺激（100ng / mL）之前，将所有细胞系与Orantinib孵育1小时，持续10分钟。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

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化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TSU-68 (Orantinib)
CAS号：	252916-29-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TSU-68 (Orantinib)
别名：	SU6668; Orantinib
分子式：	C18H18N2O3
分子量：	310.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Laird AD, et al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res, 2000, 60(15), 4152-4160.

[2]. Smolich BD, et al. The antiangiogenic protein kinase inhibitors SU5416 and SU6668 inhibit the SCF receptor (c-kit) in a human myeloid leukemia cell line and in acute myeloid leukemia blasts. Blood, 2001, 97(5), 1413-1421.

[3]. Marzola P, et al. In vivo assessment of antiangiogenic activity of SU6668 in an experimental colon carcinoma model. Clin Cancer Res, 2004, 10(2), 739-750.

[4]. Kim HC, et al. Augmentation of chemotherapeutic infusion effect by TSU-68, an oral targeted antiangiogenic agent, in a rabbit VX2 liver tumor model. Cardiovasc Intervent Radiol. 2012 Feb;35(1):168-75