Oseltamivir (acid), ≥99.9%|Oseltamivir (acid)|cas:187227-45-8|西域试剂

Oseltamivir (acid), ≥99.9%,Oseltamivir (acid)

产品编号：西域试剂-WR353321| CAS NO：187227-45-8| 分子式：C₁₄H₂₄N₂O₄| 分子量：284.35

Oseltamivir acid，是GS 4071的乙酯前药，是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂，IC50 约为100 nM。

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英文名称

Oseltamivir (acid)

CAS编号

187227-45-8

产品描述

Oseltamivir acid，是GS 4071的乙酯前药，是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂，IC50 约为100 nM。

产品熔点

183-185°C

产品沸点

508.7±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

261.5±30.1 °C

精确质量

284.173615

PSA

101.65000

LogP

0.45

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.525

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 230 mg/mL (808.86 mM)

H₂O : 125 mg/mL (439.60 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5168 mL	17.5840 mL	35.1679 mL
5 mM	0.7034 mL	3.5168 mL	7.0336 mL
10 mM	0.3517 mL	1.7584 mL	3.5168 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (351.68 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (20.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (20.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (20.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (20.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (20.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (20.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Influenza A and B

体外研究

奥塞米韦酸在体外和体内抑制病毒复制。流感B和A / H1N1病毒似乎对奥塞米韦敏感（平均B IC50值：13 nM;平均H1N1 IC50值：1.34 nM），而A / H1N2和A / H3N2病毒对奥塞米韦更敏感（平均H3N2 IC50值：0.67 nM;平均H1N2 IC50值：0.9 nM）。在使用甲型流感病毒的神经氨酸酶抑制试验中，RWJ-270201的中位数50％抑制浓度（IC50）（约0.34 nM）与Oseltamivir羧酸盐（0.45 nM）相当，对于乙型流感病毒分离株，RWJ-270201的IC50 （1.36 nM）与扎那米韦（2.7 nM）相当，低于奥塞米韦羧酸盐（8.5 nM）。

体内研究

奥塞米韦（0.1,1或10mg / kg /天，通过口服强饲法每日两次）对越南/ 1203/04（VN1203 / 04）病毒产生剂量依赖性抗病毒作用。 10mg / kg /天的5天方案可保护50％的小鼠;该治疗组中的死亡被延迟并且表明在治疗完成后残留病毒的复制。 8天方案改善了奥塞米韦的疗效，1和10 mg / kg /天的剂量显着降低了器官中的病毒滴度，并分别提供了60％和80％的存活率。在药代动力学研究中，口服给予1,000mg / kg奥塞米韦后，奥塞米韦给药后2小时达到峰值血浆浓度，对于奥塞米韦羧酸盐（OC）则达到8小时。在整个采样间隔期间，大鼠暴露于奥司他韦，并且与Oseltamivir相比，暴露于OC的速率高约2.7倍。在CSF中，奥塞米韦在给药后2小时达到峰值浓度，对于OC则达到6小时。奥司他韦的CSF /血浆暴露比（AUC0-8h）为~0.07，OC为0.007。在灌注的脑样品中，奥塞米韦给药后8小时达到峰值浓度，OC达6小时。记录奥塞米韦的脑/血浆暴露比（AUC0-8h）为~0.12，OC为0.01。对于两种分析物，相应的CSF /脑暴露比率在约0.55和0.64之间。另一组以较低剂量单次口服奥塞米韦的动物产生了类似的结果。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5168 mL	17.584 mL	35.1679 mL
5 mM	0.7034 mL	3.5168 mL	7.0336 mL
10 mM	0.3517 mL	1.7584 mL	3.5168 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20?C Freezer, Under Inert Atmosphere

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Oseltamivir acid
CAS号：	187227-45-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Oseltamivir acid
别名：	GS 4071; Ro 64-0802; oseltamivir carboxylate
分子式：	C14H24N2O4
分子量：	284.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ferraris O, et al. Sensitivity of influenza viruses to zanamivir and oseltamivir: a study performed on viruses circulating in France prior to the introduction of neuraminidase inhibitors in clinical practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8.

[2]. Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates of influenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8.

[3]. Yen HL, et al. Virulence may determine the necessary duration and dosage of oseltamivir treatment for highly pathogenic A/Vietnam/1203/04 influenza virus in mice. J Infect Dis. 2005 Aug 15;192(4):665-72.

[4]. Hoffmann G, et al. Nonclinical pharmacokinetics of oseltamivir and oseltamivir carboxylate in the central nervous system. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Nov;53(11):4753-61.