Paroxetine HCl, 99.9%|BRL-29060A|cas:78246-49-8|西域试剂

Paroxetine HCl, 99.9%,BRL-29060A

产品编号：西域试剂-WR353396| CAS NO：78246-49-8| MDL NO：MFCD00797405| 分子式：C₁₉H₂₀FNO₃·HCl| 分子量：365.83

Paroxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。

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英文名称

BRL-29060A

CAS编号

78246-49-8

产品描述

Paroxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。

产品熔点

129-131ºC

产品沸点

451.7ºC at 760 mmHg

产品密度

1.213 g/cm3

产品闪点

227ºC

精确质量

365.119385

PSA

39.72000

LogP

4.45730

外观性状

白色或近乎于白色结晶粉末

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (273.35 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL (13.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7335 mL	13.6676 mL	27.3351 mL
5 mM	0.5467 mL	2.7335 mL	5.4670 mL
10 mM	0.2734 mL	1.3668 mL	2.7335 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 2.03 mg/mL (5.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 14 μM (GRK2)

体外研究

帕罗西汀（1μM和10μM）通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移。帕罗西汀抑制GRK2诱导的ERK活化。帕罗西汀（10μM）减少LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀（0-5μM）导致对LPS诱导的BV2细胞中TNF-α和IL-1β产生的剂量依赖性抑制。帕罗西汀还抑制脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）产生和BV2细胞中诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。帕罗西汀（5μM）阻断LPS诱导的JNK活化并减弱BV2细胞中的基线ERK1 / 2活性。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性，并抑制原代小胶质细胞中LPS刺激的促炎细胞因子和NO 。

体内研究

帕罗西汀治疗明显减轻了CIA大鼠的症状。帕罗西汀治疗明确预防关节的组织学损伤并减轻T细胞浸润到滑膜组织中。帕罗西汀显示出对抑制滑膜组织中CX3CL1产生的强烈作用。帕罗西汀（20mg / kg /天）减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中的ROS形成。帕罗西汀可降低对室性心动过速的易感性。 MI后的帕罗西汀治疗可能通过减少ROS形成来降低LV重塑和对心律失常的易感性。在CCI帕罗西汀治疗组中，帕罗西汀（10 mg / kg，腹腔注射）在第7天和第10天出现痛觉过敏（P <0.01），但在第14天出现疼痛行为减少。此外，帕罗西汀（10 mg / kg）与CCI载体治疗组相比，显着减弱了触觉超敏反应[5]。

细胞实验

通过四唑盐3- [4,5-二甲基噻唑-2-基] -2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测定细胞活力。最初将BV2和原代小胶质细胞以1×10 4个细胞/孔和5×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中。处理后，将MTT（PBS中5mg / mL）加入各孔中，并在37℃下孵育4小时。将得到的甲crystals晶体溶解在二甲基亚砜（DMSO）中。在570nm处测量光密度，结果表示为与对照相比存活细胞的百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7335 mL	13.6676 mL	27.3351 mL
5 mM	0.5467 mL	2.7335 mL	5.467 mL
10 mM	0.2734 mL	1.3668 mL	2.7335 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	UN 3249
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Paroxetine HCl
CAS号：	78246-49-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Paroxetine HCl
别名：	BRL29060 hydrochloride; BRL29060A
分子式：	C19H20FNO3.HCl
分子量：	365.83

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.

[2]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.

[3]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.

[4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.

[5]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.