PD 169316, >98%|PD 169316|cas:152121-53-4|西域试剂

PD 169316, >98%,PD 169316

产品编号：西域试剂-WR353415| CAS NO：152121-53-4| 分子式：C₂₀H₁₃FN₄O₂| 分子量：360.34

PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。

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西域试剂-WR353415		￥210.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PD 169316

CAS编号

152121-53-4

产品描述

PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。

产品沸点

583.1±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

306.4±30.1 °C

精确质量

360.102264

PSA

87.39000

LogP

5.32

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.651

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (34.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7752 mL	13.8758 mL	27.7516 mL
5 mM	0.5550 mL	2.7752 mL	5.5503 mL
10 mM	0.2775 mL	1.3876 mL	2.7752 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (13.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (3.47 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (3.47 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 89 nM (p38 MAPK)[5]

体外研究

PD169316（10μM）抑制TGFβ和激活素A，但不抑制CaOV3细胞中的BMP4信号传导。 PD169316（0.2-20μM）抑制TGFβ诱导的Smad2核转位，Smad7 mRNA诱导和CaOV3细胞中的报告基因活性。 PD169316（10μM）显示Nestin敲低细胞中的增殖速率显着增加，并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响。 PD169316显着抑制p38 MAP激酶活性，而PC12细胞中ERK活性无显着变化。 PD169316（10μM）阻断分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡。

体内研究

在Aβ注射后20天，PD169316（30ng /5μL）或与U0126组合改善注射Aβ的大鼠的MWM空间学习。与Aβ相比，用U0126和PD169316预处理使ERK和p38的磷酸化形式水平分别降低至约77.7和64.2％，并导致c-fos，p-CREB，NRF-1和TFAM蛋白水平显着增加。注射组。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7752 mL	13.8758 mL	27.7516 mL
5 mM	0.555 mL	2.7752 mL	5.5503 mL
10 mM	0.2775 mL	1.3876 mL	2.7752 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS05, GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H315-H318-H335
警示性声明	P261-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-37/38-41
安全声明 (欧洲)	26-39
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3

1. 物质的识别

产品名：	PD 169316
CAS号：	152121-53-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PD 169316
分子式：	C20H13FN4O2
分子量：	360.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。