PD180970, ≥99%|PD180970|cas:287204-45-9|西域试剂

PD180970, ≥99%,PD180970

产品编号：西域试剂-WR353428| CAS NO：287204-45-9| 分子式：C₂₁H₁₅Cl₂FN₄O| 分子量：429.27

PD180970是一种高效的ATP竞争性p210Bcr Abl激酶抑制剂，IC50为5nm，用于抑制p210Bcr Abl的自身磷酸化。PD180970的IC50分别为0.8nm和50nm，也抑制Src和KIT激酶。PD180970诱导K562白血病细胞凋亡，可用于慢性粒细胞白血病研究。

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西域试剂-WR353428		￥3939.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PD180970

CAS编号

287204-45-9

产品描述

精确质量

428.06100

PSA

63.04000

LogP

4.91530

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (232.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3295 mL	11.6477 mL	23.2954 mL
5 mM	0.4659 mL	2.3295 mL	4.6591 mL
10 mM	0.2330 mL	1.1648 mL	2.3295 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Bcr-Abl:5 nM (IC50, p210Bcr-Abl kinase)

Src:0.8 nM (IC50)

KIT:50 nM (IC50)

体外研究

PD180970（0.5μM；24-96小时）治疗可导致K562细胞死亡。PD180970（0.5μM；24-48小时）处理诱导K562细胞凋亡。结果显示膜联蛋白V-PI双阳性细胞增加。PD180970抑制K562细胞中p210Bcr Abl、Gab2和CrkL的酪氨酸磷酸化，IC50值分别为170 nM、80 nM和80 nM。在体外，PD180970可有效抑制p210Bcr Abl的自身磷酸化（IC50为5 nM）和纯化重组Abl酪氨酸激酶的激酶活性（IC50为2.2 nM）。在人K562 CML细胞系中使用PD180970阻断Bcr Abl激酶活性导致抑制Stat5 DNA结合活性，IC50为5 nM。细胞活力测定细胞系：K562细胞浓度：0.5μM培养时间：24小时、48小时、72小时、96小时结果：导致细胞死亡。凋亡分析细胞系：K562细胞浓度：0.5μM孵育时间：24小时，48小时结果：膜联蛋白V阳性/PI阴性细胞增多。

体内研究

PD180970（5 mg/kg；腹腔注射；每日的7天）减轻MPTP诱导的小鼠神经元丢失。PD180970在帕金森病（PD）的临床前小鼠模型中具有神经保护能力。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠（3-4月龄）注射MPTP剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射；每日的7天的结果是：MPTP激活小鼠大脑中激活的小胶质细胞数量减少。在活化的小胶质细胞中，Iba1表达强度显著降低。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3295 mL	11.6477 mL	23.2954 mL
5 mM	0.4659 mL	2.3295 mL	4.6591 mL
10 mM	0.233 mL	1.1648 mL	2.3295 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H413
警示性声明	P301 + P310
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	PD-180970
CAS号：	287204-45-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PD-180970
分子式：	C21H15Cl2FN4O
分子量：	429.27

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. J F Dorsey, et al. The pyrido[2,3-d]pyrimidine derivative PD180970 inhibits p210Bcr-Abl tyrosine kinase and induces apoptosis of K562 leukemic cells. Cancer Res. 2000 Jun 15;60(12):3127-31.

[2]. Mei Huang, et al. Inhibition of Bcr-Abl kinase activity by PD180970 blocks constitutive activation of Stat5 and growth of CML cells. Oncogene. 2002 Dec 12;21(57):8804-16.

[3]. Amie S Corbin, et al. Sensitivity of oncogenic KIT mutants to the kinase inhibitors MLN518 and PD180970. Blood. 2004 Dec 1;104(12):3754-7.

[4]. Suresh Sn, et al. Small molecule modulator of aggrephagy regulates neuroinflammation to curb pathogenesis of neurodegeneration. EBioMedicine. 2019 Dec;50:260-273.