Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532), 99.9%|Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)|cas:944118-01-8|西域试剂

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532), 99.9%,Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)

产品编号：西域试剂-WR353443| CAS NO：944118-01-8| 分子式：C₁₈H₂₂N₄O₂| 分子量：326.39

Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9，5.0，0.7 和 4.8 nM。

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西域试剂-WR353443		￥961.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)

CAS编号

944118-01-8

产品描述

Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9，5.0，0.7 和 4.8 nM。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

326.174286

PSA

105.02000

LogP

3.26

折射率

1.777

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 60 mg/mL (183.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0638 mL	15.3191 mL	30.6382 mL
5 mM	0.6128 mL	3.0638 mL	6.1276 mL
10 mM	0.3064 mL	1.5319 mL	3.0638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK3:0.7 nM (IC50)

JAK1:3.9 nM (IC50)

Tyk2:4.8 nM (IC50)

JAK2:5 nM (IC50)

体外研究

Peficitinib是一种口服JAK抑制剂，JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖，IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC50分别为124 nM和127 nM 。

体内研究

在佐剂诱导的关节炎（AIA）的大鼠模型中，Peficitinib（20mg / kg，po）抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78％。 Peficitinib有效抑制爪体积增加（≥1mg/ kg），ED50为2.7 mg / kg，显着降低骨质破坏评分（≥10mg/ kg），几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分（30毫克/千克）。

细胞实验

将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10％胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中，密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和Peficitinib或托法替尼一起在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后，将alamarBlue®加入每个测试孔中，然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行，并且实验分别进行四次或一次用于使用培立替尼或托法替尼的测定。对于每个个体，为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔，并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比，空白和对照分别被指定为100％和0％抑制。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0638 mL	15.3191 mL	30.6382 mL
5 mM	0.6128 mL	3.0638 mL	6.1276 mL
10 mM	0.3064 mL	1.5319 mL	3.0638 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Peficitinib
CAS号：	944118-01-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Peficitinib
别名：	ASP015K; JNJ-54781532
分子式：	C18H22N4O2
分子量：	326.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ito M, et al. A novel JAK inhibitor, peficitinib, demonstrates potent efficacy in a rat adjuvant-induced arthritis model. J Pharmacol Sci. 2017 Jan;133(1):25-33.