PF-04929113 (SNX-5422), 99.9%|PF-04929113 (SNX-5422)|cas:908115-27-5|西域试剂

PF-04929113 (SNX-5422), 99.9%,PF-04929113 (SNX-5422)

产品编号：西域试剂-WR353480| CAS NO：908115-27-5| 分子式：C₂₅H₃₀F₃N₅O₄| 分子量：521.53

SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。

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西域试剂-WR353480		￥597.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PF-04929113 (SNX-5422)

CAS编号

908115-27-5

产品描述

SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。

产品熔点

298-299℃

产品沸点

646.5±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

344.8±31.5 °C

精确质量

521.224976

PSA

143.32000

LogP

3.38

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.637

靶点

IC50: 37 nM (Her-2) Kd: 41 nM (Hsp90)

体外研究

SNX-5422是一种口服有效的Hsp90抑制剂，Kd为41 nM，也可诱导Her-2降解，IC50为37 nM。 SNX-5422对AU565细胞中的Her2和p-ERK稳定性以及A375细胞中的p-S6表现出有效作用，IC50分别为5±1,11±3和61±22nM。 SNX-5422还在A375细胞中诱导Hsp70，IC50为13±3 nM 。 SNX-5422（SNX5422; 0.5,1,2,5和10μM）以浓度依赖性方式降低细胞活力。此外，SNX-5422（1,3,5,7μM）与等量的HDAC抑制剂（PXD101，SAHA和TSA）联合通过抑制ATC细胞中的PI3K / Akt / mTOR信号传导协同诱导细胞死亡。

体内研究

SNX-5422（50mg / kg，口服）有效抑制HT-29人结肠肿瘤异种移植模型的肿瘤生长，每周给药3次，持续3周（qod×3/2×3）。 SNX-5422（20,40 mg / kg，po）显着抑制小鼠多发性骨髓瘤（MM）肿瘤生长和血管生成。

细胞实验

细胞活力由CCK-8测定试剂盒测定。将96孔板上的每个孔中的细胞（5×103 /100μL）孵育过夜，并在37℃下用药物（SNX-5422）再处理4小时。使用分光光度计在450nm下测量吸光度。所有实验一式三份进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9174 mL	9.5872 mL	19.1744 mL
5 mM	0.3835 mL	1.9174 mL	3.8349 mL
10 mM	0.1917 mL	0.9587 mL	1.9174 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PF-04929113
CAS号：	908115-27-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PF-04929113
别名：	SNX-5422
分子式：	C25H30F3N5O4
分子量：	521.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Huang KH, et al. Discovery of novel 2-aminobenzamide inhibitors of heat shock protein 90 as potent, selective and orally active antitumor agents. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4288-305

[2]. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8.

[3]. Kim SH, et al. The heat shock protein 90 inhibitor SNX5422 has a synergistic activity with histone deacetylase inhibitors in induction of death of anaplastic thyroid carcinoma cells. Endocrine. 2016 Feb;51(2):274-82.