PF-4708671, 99.9%,PF-4708671

产品编号:西域试剂-WR353507| CAS NO:1255517-76-0| MDL NO:MFCD18086922| 分子式:C19H21F3N6| 分子量:390.41

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西域试剂-WR353507
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用途: PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物,是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1(胰岛素样生长因子1)的S6蛋白的磷酸化,对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果,底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK(丝分裂原和应激活化蛋白激酶)激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化,这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。
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