PF-562271, 99%|PF-562271|cas:717907-75-0|西域试剂

PF-562271, 99%,PF-562271

产品编号：西域试剂-WR353515| CAS NO：717907-75-0| 分子式：C₂₁H₂₀F₃N₇O₃S| 分子量：507.49

PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

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西域试剂-WR353515	￥9413.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PF-562271

CAS编号

717907-75-0

产品描述

PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

507.130035

PSA

140.82000

LogP

-0.71

折射率

1.645

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 66.67 mg/mL (131.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9705 mL	9.8524 mL	19.7048 mL
5 mM	0.3941 mL	1.9705 mL	3.9410 mL
10 mM	0.1970 mL	0.9852 mL	1.9705 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1.5 nM (FAK), 13 nM (Pyk2), 30 nM (CDK2), 47 nM (CDK3), 58 nM (CDK1), 97 nM (CDK7), 97 nM (Flt3)

体外研究

PF-562271在重组酶测定中显示为CDK2 / E，CDK5 / p35，CDK1 / B和CDK3 / E的30-120nM抑制剂，在基于细胞的测定中评估CDK的作用，48 - 需要小时暴露3.3μMPF-562271以改变细胞周期进程。 PF-562271在诱导型细胞分析中有效，可测量磷酸化FAK，IC50为5 nM 。 PF-562271，FAK和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2（PYK2）的选择性抑制剂，FAK相关家族成员，对尤文肉瘤细胞系中的细胞生长和集落形成。使用2倍连续稀释，使用PF-562271在一系列浓度下处理7个细胞系5天。用PF-562271处理在所有细胞系中都具有细胞活力，处理3天后平均IC50为2.4μM。 TC32和A673是2种最敏感的细胞系，IC50浓度分别为2.1和1.7μM。

体内研究

在给予荷瘤小鼠后，PF-562271以剂量依赖性方式抑制体内FAK磷酸化（计算的EC50为93ng / mL，总计）。接受PF-562271的大鼠在治疗2周后显示肿瘤生长减少，骨质愈合的迹象表明，新骨（皮质和松质骨）在先前被肿瘤损伤的部位沉积。

细胞实验

将尤文肉瘤细胞置于10-cm培养皿中，使其粘附24小时，然后用PF-562271，PD0325901或达沙替尼处理。使用CellTiter-Glo发光细胞存活力测定法测量ATP含量作为细胞数的替代物。使用FLUOstar Omega酶标仪获得发光读数。对于小分子治疗的实验，在每个孔中接种1.25×103尤文肉瘤细胞并用一系列浓度处理。使用GraphPad Prism 5.0中的对数转换的标准化数据，从处理3天后获得的ATP测量值计算IC 50值。细胞系也用化合物在6-cm培养皿中处理，胰蛋白酶消化，并使用台盼蓝排除法通过光学显微镜计数。对于使用shRNA转导细胞的实验，在转导后第3天，每孔将1.25×103个细胞接种到384孔板中。 ATP含量在转导后第3天，第6天和第8天测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9705 mL	9.8524 mL	19.7048 mL
5 mM	0.3941 mL	1.9705 mL	3.941 mL
10 mM	0.197 mL	0.9852 mL	1.9705 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PF-562271
CAS号：	717907-75-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PF-562271
分子式：	C21H20F3N7O3S
分子量：	507.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

[2]. Crompton BD, et al. High-throughput tyrosine kinase activity profiling identifies FAK as a candidate therapeutic target in Ewing sarcoma. Cancer Res. 2013 May 1;73(9):2873-83.

[3]. Bagi CM, et al. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21.