PIM447 (LGH447), 98%|PIM447 (LGH447)|cas:1210608-43-7|西域试剂

PIM447 (LGH447), 98%,PIM447 (LGH447)

产品编号：西域试剂-WR353585| CAS NO：1210608-43-7| 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₄O·HCl| 分子量：476.92

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西域试剂-WR353585		￥1700.00	杭州北京（现货）

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用途:	PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。通过对68种不同蛋白激酶（包括PIM2）以及9种脂质激酶的生化检测发现，PIM447具有高特异性，在其中，只有PIM2能被PIM447显著地抑制，IC50<0.003 μM。PIM447还能抑制GSK3β, PKN1和PKCτ，但作用效力弱，IC50在1-5 μM之间。而对其他所检测的激酶的IC50值大于9 μM。在接下的细胞实验中，当PIM447的浓度高达20 μM时，其对GSK3β没有活性。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性，能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低，从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化。
储存条件:	-20℃
颜色:	粉末
物化性质:
熔点:
沸点:
密度:

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