Pimozide, ≥99.9%|Pimozide|cas:2062-78-4|西域试剂

Pimozide, ≥99.9%,Pimozide

产品编号：西域试剂-WR353589| CAS NO：2062-78-4| 分子式：C₂₈H₂₉F₂N₃O| 分子量：461.55

Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353589		￥840.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Pimozide

CAS编号

2062-78-4

产品描述

产品沸点

649.0±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

346.3±34.3 °C

精确质量

461.227875

PSA

41.03000

LogP

6.06

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.623

溶解性

DMSO: 18 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (36.12 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1666 mL	10.8331 mL	21.6661 mL
5 mM	0.4333 mL	2.1666 mL	4.3332 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0833 mL	2.1666 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.62 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Dopamine D2 receptor:1.4 nM (Ki)

Dopamine D3 receptor:2.5 nM (Ki)

Dopamine D1 receptor:588 nM (Ki)

α1-adrenoceptor:39 nM (Ki)

STAT3

STAT5

体外研究

Pimozide是一种多巴胺受体拮抗剂，对于多巴胺D2，D3和D1受体，Kis分别为1.4 nM，2.5 nM和588 nM;对α1-肾上腺素能受体和5-HT1A也具有亲和力，Kis分别为39 nM和310 nM 。 Pimozide充当STAT3的抑制剂。匹莫齐特（0-15μM）显示出对U2OS细胞增殖的抑制，在24,48和72小时的IC50值分别为22.16±2.54,17.49±1.14和13.78±0.34μM。匹莫齐特（10μM）抑制骨肉瘤细胞的集落和球形成能力。 Pimozide（15μM）诱导G0 / G1期细胞周期停滞，抑制细胞外信号调节激酶（Erk）信号通路抑制细胞活力，并通过抑制骨肉瘤细胞中抗氧化酶基因过氧化氢酶的表达产生ROS 。 Pimozide充当STAT5的抑制剂。 Pimozide降低内源性STAT5靶基因的表达，并降低STAT5酪氨酸磷酸化。

细胞实验

通过WST-8比色测定评估细胞增殖。将人骨肉瘤细胞接种在96孔板中，每孔2,500个细胞，并暴露于不同浓度的匹莫齐特处理不同的时间间隔（24小时，48小时和72小时）。在指定时间后将WST-8溶液添加到每个孔中。在37℃下再培养4小时后，使用多孔板读数器在450nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1666 mL	10.8331 mL	21.6661 mL
5 mM	0.4333 mL	2.1666 mL	4.3332 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0833 mL	2.1666 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	3249
WGK德国	3
RTECS号	DE1750000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Pimozide
CAS号：	2062-78-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pimozide
别名：	R6238
分子式：	C28H29F2N3O
分子量：	461.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

20662-53-7

3312-04-7

~98%

2062-78-4

文献：INSTITUT UNIVERSITARI DE CIENCIA I TECNOLOGIA Patent: WO2008/80601 A2, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 10-11 ;

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[1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors and dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7.

[2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation and induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017.

[3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429.