Pitolisant hydrochloride, ≥99.9%|Pitolisant hydrochloride|cas:903576-44-3|西域试剂

Pitolisant hydrochloride, ≥99.9%,Pitolisant hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR353607| CAS NO：903576-44-3| 分子式：C₁₇H₂₇Cl₂NO| 分子量：332.31

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。

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西域试剂-WR353607		￥552.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Pitolisant hydrochloride

CAS编号

903576-44-3

产品描述

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。

精确质量

331.146973

PSA

12.47000

LogP

4.90510

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (300.92 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 43 mg/mL (129.40 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0092 mL	15.0462 mL	30.0924 mL
5 mM	0.6018 mL	3.0092 mL	6.0185 mL
10 mM	0.3009 mL	1.5046 mL	3.0092 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (150.46 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.16 nM (H3 receptor) EC50: 1.5 nM (H3 receptor)

体外研究

在鸟苷5'-O-（3- [35S]硫代）三磷酸与这种受体结合的刺激下，Pitolisant（BF2.649）表现为竞争性拮抗剂，Ki值为0.16 nM，并且作为EC50的反向激动剂值为1.5 nM，内源活性比环丙二酚高约50％。 Pitolisant取代了小鼠脑皮质膜中[125I]碘丙酸的结合，IC50值为26.4±4.5 nM。考虑到放射性配体的Kd值（161±9 pM），推断的Pitolisant的Ki值为14±1 nM。 Pitolisant取代稳定表达人H3受体的大鼠神经胶质瘤C6细胞膜的[125I]碘丙氧基结合，IC50值为4.2±0.2nM。考虑到放射性配体的Kd值（50±4 pM），推断的Pitolisant的Ki值为2.7±0.5 nM。 Pitolisant逐渐逆转此响应，希尔系数接近于1，IC50值为330±68 nM，导致Ki值为17±4 nM。 Pitolisant引起基底特异性[35S]GTPγS与膜结合的剂量依赖性降低，最大效应相当于基础特异性结合的75±1％，EC50值为1.5±0.1nM 。

体内研究

在单剂量奥氮平（2 mg / kg体重）前30分钟给予Pitolisantat单剂量10 mg / kg也会显着影响FST的不动时间。与在FST中对照组中测定的时间相比，随后在小鼠中施用上述药物序列在统计学上显着增加了不动的持续时间。它也降低了运动活动。相反，在两次给药15次后给予亚慢性治疗的结果（Pitolisant 10mg / kg体重，并且在奥氮平2mg / kg体重30分钟后，以及4小时奥氮平2mg / kg体重后再次）显示给药Pitolisant接着是Olanzapine，均衡了小鼠的运动活动;与对照组的运动水平相比，只有Pitolisant给药。更重要的是，这种药物组合显着降低了不动时间，达到了小鼠强迫游泳试验中对照组的水平[单因素方差分析; F（3,20）= 4.226，P = 0.0181] 。在调理阶段给予Pitolisant（10 mg / kg）的大鼠在成对质地上保持502±94 s，这个值与对照组没有统计学差异，表明Pitolisant不支持位置偏好。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0092 mL	15.0462 mL	30.0924 mL
5 mM	0.6018 mL	3.0092 mL	6.0185 mL
10 mM	0.3009 mL	1.5046 mL	3.0092 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Pitolisant hydrochloride
CAS号：	903576-44-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pitolisant hydrochloride
别名：	Ciproxidine; BF 2649
分子式：
分子量：	332.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ligneau X, et al. BF2.649 [1-{3-[3-(4-Chlorophenyl)propoxy]propyl}piperidine, hydrochloride], a nonimidazole inverse agonist/antagonist at the human histamine H3 receptor: Preclinical pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):365-75.

[2]. Dudek M, et al. H3 histamine receptor antagonist pitolisant reverses some subchronic disturbances induced by olanzapine in mice. Metab Brain Dis. 2016 Oct;31(5):1023-9.

[3]. Uguen M, et al. Preclinical evaluation of the abuse potential of Pitolisant, a histamine H₃ receptor inverse agonist/antagonist compared with Modafinil. Br J Pharmacol. 2013 Jun;169(3):632-44.