PP-2, 99%|PP-2|cas:172889-27-9|西域试剂

PP-2, 99%,PP-2

产品编号：西域试剂-WR353660| CAS NO：172889-27-9| MDL NO：MFCD01568210| 分子式：C₁₅H₁₆ClN₅| 分子量：301.774

PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。

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西域试剂-WR353660		￥257.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353660		￥530.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PP-2

CAS编号

172889-27-9

产品描述

PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。

产品熔点

214-216ºC

产品沸点

493.5±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

252.3±27.3 °C

精确质量

301.109436

PSA

69.62000

LogP

3.22

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.676

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (165.69 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3138 mL	16.5689 mL	33.1378 mL
5 mM	0.6628 mL	3.3138 mL	6.6276 mL
10 mM	0.3314 mL	1.6569 mL	3.3138 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 4 nM (Lck), 5 nM (Fyn)

体外研究

在10μM时，PP2对细胞增殖的影响不显着，表明在这种低浓度下，PP2对吉西他滨细胞毒性的作用不仅仅反映了直接的抗增殖作用，而是反映了吉西他滨诱导的细胞毒性的增强作用。高于20μM，生长受到越来越多的抑制，这一发现与其他人类癌症细胞系的报道一致。虽然在我们的研究中使用10μMPP2，但据报道PP2浓度较高时会抑制其他细胞内激酶。 PP2是最广泛使用的市售Src家族激酶抑制剂。 PP2抑制Src家族激酶活性，体外IC50为~5 nM，通常需要浓度达到10μM才能在细胞培养中实现完整的Src家族激酶抑制。

体内研究

PP2治疗组肿瘤生长抑制率为25％，吉西他滨治疗组为5％（P> 0.05）。当联合给药时，PP2和吉西他滨产生98％的肿瘤生长抑制率（P <0.05）。 100％的对照组和吉西他滨治疗组均发生肝转移; 88％的PP2治疗组发生肝转移。在用PP2和吉西他滨联合治疗的组中没有可检测到的转移（P <0.05）。

细胞实验

通过MTT测定确定细胞生长并通过细胞计数确认。已显示MTT测定的结果与胰腺癌细胞系中的[3H]胸苷掺入良好相关。将对数生长的细胞以5×10 3个细胞/孔接种在96孔板中，使其粘附24小时，并在PP2和吉西他滨存在或不存在下培养。 96小时后测定细胞增殖。使用Vmax微孔板分光光度计在570nm波长下读取平板，校正至650nm并标准化为对照。每个独立实验进行三次，对每个测试条件进行10次测定。根据这些结果计算出吉西他滨的IC50。在相同的时间点，将细胞用胰蛋白酶消化以形成单细胞悬浮液。使用Neubauer血细胞计数器计算通过台盼蓝排除法测定的完整细胞，计算每mL的细胞数并与对照组比较以确认MTT结果。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3138 mL	16.5689 mL	33.1378 mL
5 mM	0.6628 mL	3.3138 mL	6.6276 mL
10 mM	0.3314 mL	1.6569 mL	3.3138 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	25
安全声明 (欧洲)	45
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	PP2 (AGL 1879)
CAS号：	172889-27-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PP2 (AGL 1879)
别名：	AG 1879
分子式：	C15H16ClN5
分子量：	301.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hanke JH, et al. Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck-and FynT-dependentT cell activation. J Biol Chem. 1996 Jan 12;271(2):695-701.

[2]. Duxbury MS, et al. Inhibition of SRC tyrosine kinase impairs inherent and acquired Gemcitabine resistance in human pancreatic adenocarcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Apr 1;10(7):2307-18

[3]. Summy JM, et al. AP23846, a novel and highly potent Src family kinase inhibitor, reduces vascular endothelial growth factor and interleukin-8 expression in human solid tumor cell lines and abrogates downstream angiogenic processes. Mol Cancer Ther. 2005 D

[4]. Inoue A, et al. Phosphorylation of NMDA receptor GluN2B subunit at Tyr1472 is important for trigeminal processing of itch. Eur J Neurosci. 2016 Oct;44(7):2474-2482.