Praeruptorin B, ≥99.9%,Praeruptorin B

产品编号:西域试剂-WR353671| CAS NO:73069-28-0| 分子式:C24H26O7| 分子量:426.46

Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。

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西域试剂-WR353671
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英文名称Praeruptorin B
CAS编号73069-28-0
产品描述Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。
产品熔点175-176ºC
产品沸点524.8±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点225.5±30.2 °C
精确质量426.167847
PSA92.04000
LogP5.99
蒸气压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.573
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (58.62 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3449 mL 11.7244 mL 23.4489 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3449 mL 4.6898 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3449 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.86 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

SREBP.

体外研究

Praeruptorin B抑制SREBPs活性并降低细胞内脂质水平。发现Praeruptorin B有效降低SRE-荧光素酶活性,这种作用是剂量依赖性的。 Praeruptorin B即使在较高浓度下也显示出可忽略的细胞毒性。 Praeruptorin B也显着下调SREBP-1c和SREBP-2的表达。 Praeruptorin B也显示出对UGT1A9活性的显着抑制作用。

体内研究

用Praeruptorin B(50 mg / kg)处理的小鼠明显比载体处理的小鼠轻,尽管它们仍比饲料喂养的小鼠重,这表明Praeruptorin B可以改善饮食诱导的肥胖(DIO)。更重要的是,在相同剂量的Praeruptorin B处理的小鼠中,脂肪/瘦肉和脂肪/体重比率明显下降。还显示Praeruptorin B处理的小鼠的血清TC和TG水平显着低于HFD喂养的小鼠。 Praeruptorin B与洛伐他汀相似,可增加HDL-c并降低LDL-c。此外,与载体处理的小鼠相比,Praeruptorin B显着降低肝脏中TC和TG的水平,与洛伐他汀相当。染色结果显示,Praeruptorin B处理的小鼠表现出比载体处理的小鼠更少的脂质积累。 Praeruptorin B显着降低HFD喂养小鼠的空腹血糖和胰岛素升高。

细胞实验

在该研究中使用HepG2细胞和HL-7702细胞。通过MTT测定确定细胞增殖。将HepG2细胞接种于96孔板中,每孔含2.0×10 4个细胞,在含有10%FBS的DMEM中培养24小时。用Praeruptorin B(0,2.5,5,10,20,40,80μM)进一步处理细胞18小时。

动物实验

小鼠将6周龄雄性C57BL / 6J小鼠圈养在集落笼中并保持光/暗循环。在卡路里,HFD含有60%的脂肪,20.6%的碳水化合物和19.4%的蛋白质,而正常饮食含有13%的脂肪,60%的碳水化合物和27%的蛋白质。将小鼠随机分为以下四组(每组n = 6):媒介物处理的食物组,媒介物处理的HFD组,洛伐他汀治疗的HFD组(每天每公斤30mg)和Praeruptorin B治疗的HFD组。 (每天每公斤25或50毫克)。 HFD喂养的小鼠用Praeruptorin B或洛伐他汀溶解于0.5%CMC-Na中治疗6周。

相关文档

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