PRIMA-1, 98%|2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone|cas:5608-24-2|西域试剂

PRIMA-1, 98%,2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone

产品编号：西域试剂-WR353690| CAS NO：5608-24-2| MDL NO：MFCD04974196| 分子式：C₉H₁₅NO₃| 分子量：185.22

PRIMA-1 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

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西域试剂-WR353690		￥183.00	杭州北京（现货）

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英文名称

2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone

CAS编号

5608-24-2

产品描述

PRIMA-1 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

产品沸点

353.7±17.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

167.7±20.9 °C

精确质量

185.105194

PSA

60.77000

LogP

0.70

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.582

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (539.90 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (269.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.3990 mL	26.9949 mL	53.9898 mL
5 mM	1.0798 mL	5.3990 mL	10.7980 mL
10 mM	0.5399 mL	2.6995 mL	5.3990 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (269.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p53

体外研究

在PRIMA-1存在下，在0-140μM下培养细胞系。对于PANC-1，HEC-1-B，SUM149，AN 3CA，Ishikawa，Panc02和MDA-MB-231细胞，IC50分别为35,40,50,50,60,70和75μM。

体内研究

PRIMA-1（Prima-1）是p53调节剂。在34周后，150或300ppm PRIMA-1分别显着抑制（P <0.0001）肺腺癌形成56％和62％，分别为39％和39％和56％。施用150或300 ppm PRIMA-1在暴露17周后显着抑制NNK诱导的总肺腺癌形成57％或62％（P <0.0001）和39％或56％（P <0.0001），分别在暴露34周后。与给予较低剂量（50 ppm）的CP-31398一样，给予较低剂量（150 ppm）的PRIMA-1也会略微增加NNK诱导的肺腺瘤的数量。

细胞实验

使用黄色四唑盐3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基 - 四唑溴化物或MTT的细胞活力测定法用于评估p53 SMWC对人癌细胞系生长的影响。将细胞一式三份涂布在96孔板中，密度为2.5×103细胞/孔，在100μL完全培养基中。在37℃湿润的5％大气中温育24小时后，用递增浓度的SMWC处理细胞另外24小时，并使用MTT测定法分析细胞生长。在使用前立即将PBS中的储备溶液（10mM）CP-31398和PRIMA-1在PBS中稀释。该测定如下进行：通过将1mL无菌PBS加入到5mg MTT中并通过涡旋或超声处理混合直至溶解来制备12mM MTT储备溶液。制备完成后，将MTT溶液在4°C下避光保存4周。通过反转轻轻混合溶液制备500 mL SDS-HCl溶液，该溶液由0.01 M HCl，10％丙醇和5 gm SDS组成，直到SDS溶解。从每个孔中取出100μL细胞培养基，并加入10μL12mMMTT储备溶液。制备由添加至100μL培养基的10μLMTT储备溶液组成的阴性对照。将板在37℃下孵育4小时，然后向每个孔中加入100μL的SDS-HCl溶液并使用移液管彻底混合。在ELISA板读数器中在570nm处读取每个样品的吸光度。抑制浓度（IC40）剂量使用标准程序确定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.399 mL	26.9949 mL	53.9898 mL
5 mM	1.0798 mL	5.399 mL	10.798 mL
10 mM	0.5399 mL	2.6995 mL	5.399 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302-H334
警示性声明	P261-P342 + P311
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R22;R43
安全声明 (欧洲)	S36-S37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	PRIMA-1
CAS号：	5608-24-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PRIMA-1
分子式：	C9H15NO3
分子量：	185.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。