Proguanil , ≥99.9%|Proguanil |cas:500-92-5|西域试剂

Proguanil , ≥99.9%,Proguanil

产品编号：西域试剂-WR353702| CAS NO：500-92-5| 分子式：C₁₁H₁₆ClN₅| 分子量：253.73

Proguanil是一种抗疟药前体药物，代谢为活性代谢物环鸟苷。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353702		￥623.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353702		￥1361.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Proguanil

CAS编号

500-92-5

产品描述

Proguanil是一种抗疟药前体药物，代谢为活性代谢物环鸟苷。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂。

产品熔点

129°

产品沸点

402.7ºC at 760mmHg

产品密度

1.29g/cm3

产品闪点

197.4ºC

精确质量

253.10900

PSA

83.79000

LogP

3.26330

折射率

1.6110 (estimate)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 130 mg/mL (512.36 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.9412 mL	19.7060 mL	39.4120 mL
5 mM	0.7882 mL	3.9412 mL	7.8824 mL
10 mM	0.3941 mL	1.9706 mL	3.9412 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Proguanil本身在体外仅具有弱的抗疟活性（IC50 =2.4-19μM），其有效性取决于活性代谢物cycloguanil（IC50 = 0.5-2.5nM）。环胍是二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂。 atovaquone和氯胍的组合在体外是协同的。两种药物对疟疾寄生虫的配子体细胞和红细胞前期（肝）阶段都有活性。 Proguanil作为双胍而不是其代谢产物cycloguanil（寄生虫二氢叶酸还原酶[DHFR]抑制剂），以增强atovaquone效果;由于其他线粒体电子转运抑制剂（如粘噻唑和抗霉素）的作用不会因含有氯胍而改变，因此氯胍介导的增强对atovaquone具有特异性。氯胍，代谢产物4-氯苯基-1-双胍（CPB）和活性代谢产物环胍（CG）可逆地抑制5-HT3受体反应，IC50分别为1.81,1.48和4.36μM。

体内研究

Proguanil可诱导大鼠不育，这可能通过扭曲Sertoli细胞形成的血 - 睾丸屏障起作用。持续时间依赖性显着降低身体和器官重量以及精子参数。氯胍治疗大鼠的血清睾酮水平显着降低。给予Malarone（atovaquone和氯胍）以实验性地研究B. gibsoni感染慢性期的两只狗和三只处于急性期的狗导致寄生虫血症减少，并且观察到临床改善[5]。

细胞实验

培养从16至18日龄大鼠获得的支持细胞，并用0.3μM至10μM的氯胍治疗5天，之后测定支持细胞活力和细胞核完整性。此外，评估转铁蛋白和胶质细胞源性神经营养因子的遗传表达。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.9412 mL	19.706 mL	39.412 mL
5 mM	0.7882 mL	3.9412 mL	7.8824 mL
10 mM	0.3941 mL	1.9706 mL	3.9412 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Proguanil
CAS号：	500-92-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Proguanil
别名：	chlorguanide, chloroguanide
分子式：	C11H16ClN5
分子量：	253.73

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。