Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate, GR|Mepacrine Dihydrochloride Dihydrate|cas:6151-30-0|西域试剂

Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate, GR,Mepacrine Dihydrochloride Dihydrate

产品编号：西域试剂-WR353767| CAS NO：6151-30-0| 分子式：C₂₃H₃₀ClN₃O·₂HCl·₂H₂O| 分子量：508.91

Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。

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西域试剂-WR353767		￥449.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353767		￥1708.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Mepacrine Dihydrochloride Dihydrate

CAS编号

6151-30-0

产品描述

产品熔点

247 °C

产品沸点

557.1ºC at 760 mmHg

精确质量

507.182220

PSA

55.85000

LogP

7.52080

溶解性

2.8 g/100 mL

体外研究

奎纳克林（5-20μM；24小时）抑制SGC-7901细胞的生长。奎纳克林（7.5和15μM；24小时）诱导SGC-7901细胞凋亡，凋亡与线粒体依赖性信号通路有关，涉及p53上调和caspase-3激活途径。奎纳克林（15μM；24小时）治疗显著提高促凋亡蛋白水平，包括细胞色素c、Bax和p53，并降低抗凋亡蛋白Bcl-2的水平，从而改变Bax/Bcl-2的比例，有利于细胞凋亡。细胞活力测定细胞系：SGC-7901细胞浓度：0、5、10、15、20μM孵育时间：24小时结果：细胞活力呈剂量依赖性抑制，IC50平均值为16.18μM。细胞凋亡分析细胞系：SGC-7901细胞浓度：7.5和15μM孵育时间：24小时结果：细胞百分比凋亡细胞（包括早期和晚期凋亡）增加到26.30%，而对照组为3.37%。westernblot分析细胞系：SGC-7901细胞浓度：15μM孵育时间：24h结果：细胞色素c蛋白相对数量上调，由0.10增加到0.24。p53蛋白的相对数量显著增加，从0.06增加到0.19。Bax/Bcl-2比值由1.21显著升高至2.59。

体内研究

奎纳克林（100mg/kg，每周三次，连续两周）在第30/31天显著抑制循环的原代细胞，并增加中位生存时间（MST）。奎纳克林在试验剂量下不会降低治疗动物的体重。动物模型：雌性SCID小鼠急性髓系白血病（AML）-PS模型剂量：100mg/kg给药：口服灌胃给药（po）；每周三次，连续两周。结果：在第一次AML小鼠体内研究中，评估第天血液样本中检测到的循环白血病细胞（白细胞百分比（WBC））30/31在对照组小鼠中显示72%的人类肿瘤细胞，而在奎纳克林治疗的小鼠中，这一比例仅为2.2%。对照组小鼠的MST为34天，而奎纳克林组小鼠的MST为46天。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.965 mL	9.8249 mL	19.6499 mL
5 mM	0.393 mL	1.965 mL	3.93 mL
10 mM	0.1965 mL	0.9825 mL	1.965 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定，对光照敏感。吸收湿空气和空气中的水分。避免与不相容材料，光照，湿空气，水接触。与湿空气，水，强酸反应。

储存条件

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S37/39

1. 物质的识别

产品名：	Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate
CAS号：	6151-30-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate
分子式：	C23H36Cl3N3O3
分子量：	508.909

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xiaoyang Wu, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64.

[2]. Anna Eriksson, et al. Towards repositioning of quinacrine for treatment of acute myeloid leukemia - Promising synergies and in vivo effects. Leuk Res. 2017 Dec;63:41-46.