RAF265 (CHIR-265), 99.9%|RAF265 (CHIR-265)|cas:927880-90-8|西域试剂

RAF265 (CHIR-265), 99.9%,RAF265 (CHIR-265)

产品编号：西域试剂-WR353813| CAS NO：927880-90-8| MDL NO：MFCD16659061| 分子式：C₂₄H₁₆F₆N₆O| 分子量：518.41

RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。

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西域试剂-WR353813		￥445.00	杭州北京（现货）

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英文名称

RAF265 (CHIR-265)

CAS编号

927880-90-8

产品描述

RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。

产品沸点

667.6±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

357.5±34.3 °C

精确质量

518.128967

PSA

80.65000

LogP

6.03

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.622

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 26 mg/mL (50.15 mM)

Ethanol : 10 mg/mL (19.29 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9290 mL	9.6449 mL	19.2898 mL
5 mM	0.3858 mL	1.9290 mL	3.8580 mL
10 mM	0.1929 mL	0.9645 mL	1.9290 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1 mg/mL (1.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (1.93 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: 1 mg/mL (1.93 mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 1 mg/mL (1.93 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR2

RAF

体外研究

MTT测定显示，在HT29和MDAMB231细胞中，单独的RAF265显示出显着的活性，IC20值为1至3μM，IC50值为5至10μM。在A549和HCT116细胞中，两者的IC20值均为1μM，但高达10μM的RAF265浓度未达到IC50值。然而，在存在1nM RAD001的情况下，RAF265的IC50在A549细胞中为5μM，在HCT116细胞中为10μM。

体内研究

在单一化合物功效研究中，RAD001和RAF265的最佳剂量分别为每天5至12mg / kg和每两天30mg / kg。然而，在携带非肿瘤的小鼠中的组合耐受性研究确定剂量限制性毒性为10％体重减轻，其中RAD001以12mg / kg每天的剂量组合，RAF265以20mg / kg的剂量每两天。因此，剂量为12mg / kg qd的RAF265和剂量为12mg / kg qd的RAD001的组合似乎是最大耐受剂量。 RAD001和RAF265均以12mg / kg qd的剂量单独或同时给药，持续6天。停止2天后，再给予化合物6天，然后停止处理。为了证实RAF265和RAD001组合的潜力，在HCT116异种移植物（KRAS mut，PIK3CA mut）中测试了该组合的抗肿瘤作用。在HCT116异种移植物中，单独给予RAD001或RAF265分别显示60％至65％和71％至72％TVI％。

细胞实验

MTT测定和Bliss additivism模型用于评估组合对细胞活力的影响。使用人A549和H460肺，HT29和HCT116结肠和MDAMB231乳腺癌细胞系。在96孔板的每个孔中，在200μL培养基中培养1×10 4个细胞。 24小时后，加入RAD001，RAF265或其组合以分别达到0.1至10nM和0.1至10μM的终浓度。处理48小时后，向每个孔中加入20μL5mg/ mL MTT的PBS溶液。 4小时后，除去上清液，将甲crystals晶体弃去200μLDMSO中。然后使用吸光度板读数器在595nm处测量吸光度。数据表示为处理中活细胞相对于未处理条件的百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.929 mL	9.6449 mL	19.2898 mL
5 mM	0.3858 mL	1.929 mL	3.858 mL
10 mM	0.1929 mL	0.9645 mL	1.929 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	RAF265
CAS号：	927880-90-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	RAF265
别名：	CHIR-265
分子式：	C24H16F6N6O
分子量：	518.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

927880-89-5

1645-65-4

~62%

927880-90-8

文献：Novartis AG Patent: US2007/49622 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 41 ;

431-35-6

~21%

927880-90-8

文献：Novartis AG Patent: US2007/49622 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 44 ;

上游产品 3
927880-89-5 1645-65-4 431-35-6
下游产品 0

[1]. Mordant P, et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68.