雷特格韦|Raltegravir potassium|cas:871038-72-1|西域试剂

雷特格韦,Raltegravir potassium,98%

产品编号：西域试剂-WR353818| CAS NO：871038-72-1| 分子式：C₂₀H₂₀FN₆O₅·K| 分子量：482.51

Raltegravir potassium salt 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于治疗 HIV 感染。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR353818	￥230.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353818	￥680.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353818	￥1260.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

雷特格韦

英文名称

Raltegravir potassium

CAS编号

871038-72-1

产品描述

Raltegravir potassium salt 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于治疗 HIV 感染。

产品熔点

282ºC

产品密度

1.46 g/cm3

精确质量

482.111633

PSA

155.07000

LogP

2.13150

外观性状

灰白色固体

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 25 mg/mL (51.81 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 20.83 mg/mL (43.17 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0725 mL	10.3625 mL	20.7250 mL
5 mM	0.4145 mL	2.0725 mL	4.1450 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0362 mL	2.0725 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (51.81 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

携带S217H取代的PFV IN对Raltegravir的敏感性低10倍，IC50为900 nM。 PFV IN显示10％的WT活性并且被Raltegravir抑制，IC50为200nM，表明与WT IN相比，对IN链转移抑制剂（INSTI）的敏感性降低了两倍。 S217Q PFV IN与Raltegravir一样对WT酶敏感。 Raltegravir通过葡萄糖醛酸化代谢，而不是肝脏代谢。 Raltegravir在人T淋巴细胞培养物中具有有效的抗HIV-1体外活性，95％抑制浓度为31±20 nM。当Raltegravir在CEMx174细胞中进行测试时，Raltegravir对HIV-2也有活性，IC95为6 nM。 Raltegravir代谢主要通过葡糖醛酸化发生。作为葡萄糖醛酸化酶UGT1A1的强诱导剂的药物显着降低了Raltegravir浓度，因此不应使用。 Raltegravir对肝细胞色素P450活性的抑制作用较弱。 Raltegravir不诱导CYP3A4 RNA表达或CYP3A4依赖性睾酮6-β-羟化酶活性。在镁和钙的存在下，Raltegravir细胞渗透性降低。 Raltegravir和相关的HIV-1整合酶（IN）链转移抑制剂（INSTIs有效阻断病毒复制。在急性感染的人类淋巴样CD4 + T细胞系MT-4和CEMx174中，Raltegravir有效抑制SIVmac251复制。 EC90在低纳摩尔范围内[5]。

体内研究

Raltegravir诱导非人灵长类动物的病毒免疫学改善，进行SIVmac251感染。一种非人类灵长类动物在Raltegravir单一疗法后显示出不可检测的病毒载量[5]。

细胞实验

用SIVmac251，HIV-1（IIIB）和HIV-2（CDC 77618）原种感染人MT-4细胞2小时，感染复数约为0.1。然后将细胞在磷酸盐缓冲盐水中洗涤三次，并在存在或不存在的情况下，在96孔板中以5×105 / mL悬浮于96孔板中的新鲜培养基（加入50细胞/ mL IL-2的原代细胞）中。一系列一式三份的raltegravir浓度（0.0001μM-1μM）。还制备未经处理的感染和模拟感染的对照，以便比较来自不同处理的数据。当对照病毒感染的细胞培养物中的广泛细胞死亡在显微镜下可检测为缺乏重新聚集的能力时，通过甲基四唑（MTT）方法（MT-4 / MTT测定）定量MT-4细胞中的病毒致细胞病变。感染后MT-4细胞形成簇的能力。简而言之，通过移液来破坏簇;并且，在37℃温育2小时后，通过光学显微镜（100×放大率）评估新簇的形成。收集细胞培养物上清液用于通过ELISA测量HIV-1 p24和HIV-2 / SIVmac251 p27核心抗原。在CEMx174感染的细胞培养物中，其显示形成由病毒包膜糖蛋白诱导的合胞体的倾向，在感染后5天，通过光学显微镜对每个孔以盲法计数合胞体。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0725 mL	10.3625 mL	20.725 mL
5 mM	0.4145 mL	2.0725 mL	4.145 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0362 mL	2.0725 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Raltegravir potassium
CAS号：	871038-72-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Raltegravir potassium
别名：	MK0518 potassium
分子式：	C20H20FKN6O5
分子量：	482.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46): p. 20057-62.

[2]. Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009 Apr 1;48(7):931-9.

[3]. Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3020-6.

[4]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72.

[5]. Lewis, M.G., et al. Response of a simian immunodeficiency virus (SIVmac251) to raltegravir: a basis for a new treatment for simian AIDS and an animal model for studying lentiviral persistence during antiretroviral therapy. Retrovirology, 2010. 7: p. 21.