RG13022, >99%|RG13022|cas:136831-48-6|西域试剂

RG13022, >99%,RG13022

产品编号：西域试剂-WR353830| CAS NO：136831-48-6| 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₂| 分子量：266.29

RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353830		￥745.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353830		￥3208.00	杭州北京（现货）

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英文名称

RG13022

CAS编号

136831-48-6

产品描述

RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。

产品熔点

118 °C

产品沸点

423.8ºC at 760mmHg

产品密度

1.172g/cm3

产品闪点

210.1ºC

精确质量

266.10600

PSA

55.14000

LogP

3.16298

外观性状

固体;White to Yellow to Green powder to crystal

蒸气压

2.18E-07mmHg at 25°C

折射率

1.605

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (375.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7553 mL	18.7765 mL	37.5530 mL
5 mM	0.7511 mL	3.7553 mL	7.5106 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 4 μM (EGF receptor autophosphorylation)

体外研究

RG13022抑制EGF刺激的癌细胞增殖。在无细胞反应中，RG13022抑制免疫沉淀物中EGF受体的自磷酸化反应，IC50为4μM。 RG13022以剂量依赖性方式抑制由50ng / mL EGF刺激的HER14细胞的集落形成和DNA合成。 HER14集落形成和DNA合成的IC50分别为1和3μM。 RG-13022不仅抑制EGF诱导的生长，还抑制胰岛素，胰岛素样生长因子I，胰岛素样生长因子II或转化生长因子α刺激的生长。 RG-13022还完全阻断雌激素刺激的EGF受体磷酸化，以及雌激素诱导的细胞增殖，表明功能性TK通路是雌激素作用所必需的。

体内研究

RG13022抑制裸鼠中的肿瘤生长。 RG13022也延长了这些荷瘤裸鼠的寿命。

细胞实验

在100％DMSO中制备40mM RG13022储备溶液，并在加入细胞之前用培养基稀释。在存在或不存在递增浓度的RG-13022或RG-14620的情况下，将MH-85细胞和HER14细胞接种在培养基中10天。在培养结束时，将细胞用4％（v / v）甲醛固定并用苏木精染色。在显微镜下计数每个孔中包括超过20个细胞的集落数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7553 mL	18.7765 mL	37.553 mL
5 mM	0.7511 mL	3.7553 mL	7.5106 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7553 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Tyrphostin RG 13022
CAS号：	136831-48-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tyrphostin RG 13022
别名：	RG13022
分子式：	C16H14N2O2
分子量：	266.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

6443-85-2

120-14-9

136831-48-6

文献：Biersack; Zoldakova; Effenberger; Schobert European Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 45, # 5 p. 1972 - 1975

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6443-85-2 120-14-9
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[1]. Yoneda T, et al. The antiproliferative effects of tyrosine kinase inhibitors tyrphostins on a human squamous cell carcinoma in vitro and in nude mice. Cancer Res. 1991 Aug 15;51(16):4430-5.

[2]. Reddy KB, et al. Inhibition of breast cancer cell growth in vitro by a tyrosine kinase inhibitor. Cancer Res. 1992 Jul 1;52(13):3636-41.