Resatorvid, ≥99.9%|Resatorvid|cas:243984-11-4|西域试剂

Resatorvid, ≥99.9%,Resatorvid

产品编号：西域试剂-WR353871| CAS NO：243984-11-4| 分子式：C₁₅H₁₇ClFNO₄S| 分子量：361.82

Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。

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西域试剂-WR353871		￥1286.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353871		￥2230.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Resatorvid

CAS编号

243984-11-4

产品描述

Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。

产品熔点

68-69ºC

产品沸点

462.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

233.2±31.5 °C

精确质量

361.055084

PSA

80.85000

LogP

3.58

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.574

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (276.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7638 mL	13.8190 mL	27.6381 mL
5 mM	0.5528 mL	2.7638 mL	5.5276 mL
10 mM	0.2764 mL	1.3819 mL	2.7638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 5.5 mg/mL (15.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5.5 mg/mL (15.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% saline
Solubility: 5 mg/mL (13.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.75 mg/mL (7.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.75 mg/mL (7.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
7.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
8.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: 0.5 mg/mL (1.38 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

TLR4

体外研究

在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）诱导的NO，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素（IL）-6的产生，IC50为1.1到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）还抑制LPS刺激的人外周血单核细胞（PBMCs）中这些细胞因子的产生，IC50值为11至33 nM 。

体内研究

Resatorvid（TAK-242）显然降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。或者，Resatorvid（TAK-242）显着抑制IFN-γ，TNF-α和IL-1β的产生，但它们的浓度仍然远高于NS处理的对应物。 Resatorvid（TAK-242）预应力给药可防止大鼠大脑额叶皮质中潜在有害的炎症和氧化/亚硝化介质的积累。在应激期开始时，Resatorvid（TAK-242）iv给药完全阻断应激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白质上调。

细胞实验

将RAW264.7细胞以3×10 6个细胞/孔的密度接种在六孔培养板中并孵育过夜。用补充有1％FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培养基洗涤后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情况下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激细胞（1） -100 nM）指示的时间。除去培养上清液，使用总RNA分离试剂ISOGEN分离总RNA。通过使用TaqMan逆转录试剂将总RNA逆转录成cDNA。使用预先开发的TaqMan测定试剂和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上进行TNF-α和IL-6的定量实时PCR分析。使用比较阈值循环方法进行mRNA的定量。通过刺激获得的最高对照水平（没有Resatorvid（TAK-242））被认为是100％，并且对照组在其他时间点和TAK-242添加组的水平被表示为最高对照水平的百分比。。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7638 mL	13.819 mL	27.6381 mL
5 mM	0.5528 mL	2.7638 mL	5.5276 mL
10 mM	0.2764 mL	1.3819 mL	2.7638 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TAK-242 (Resatorvid)
CAS号：	243984-11-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TAK-242 (Resatorvid)
别名：	Resatorvid; CLI-095
分子式：	C15H17ClFNO4S
分子量：	361.82

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。