Reserpine hydrochloride , ≥99.9%|Reserpine hydrochloride |cas:16994-56-2|西域试剂

Reserpine hydrochloride , ≥99.9%,Reserpine hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR353872| CAS NO：16994-56-2| 分子式：C₃₃H₄₁ClN₂O₉| 分子量：645.14

Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

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西域试剂-WR353872		￥624.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Reserpine hydrochloride

CAS编号

16994-56-2

产品描述

Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

产品沸点

700.1ºC at 760mmHg

产品闪点

377.2ºC

精确质量

644.25000

PSA

117.78000

LogP

4.91100

蒸气压

1.91E-19mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (77.50 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5501 mL	7.7503 mL	15.5005 mL
5 mM	0.3100 mL	1.5501 mL	3.1001 mL
10 mM	0.1550 mL	0.7750 mL	1.5501 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VMAT2

体外研究

利血平盐酸盐是囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）的抑制剂。利血平盐酸盐在大鼠纹状体中显示出对多巴胺D1受体密度（F2,12 = 8.81，p <0.01）的显着影响。在急性和慢性利血平给药期间多巴胺D1和D2受体的亲和力（Kd）没有变化。在用JB6 P +和HepG2-C8细胞中的利血平盐酸盐处理1天后，获得43.9和54.9μM的IC 50值。利血平盐酸盐在浓度范围为5至50μM时以剂量依赖性方式诱导荧光素酶活性，并且在低于5μM的浓度下未观察到显着诱导。结果表明，利血平盐酸盐（2.5至10μM）也增加了Nrf2，HO-1和NQO1的蛋白质表达。浓度为2.5至10μM的利血平盐酸盐在处理7天后以浓度依赖性方式降低DNMT1，DNMT3a和DNMT3b的mRNA表达。 10μM的利血平盐酸盐对DNMT3a表达产生显着差异（p <0.05）。

体内研究

从0.2毫克/千克ip剂量的慢性（14天）但非急性盐酸利血平给药中退出（48小时）后，不动时间显着减少（F2,18 = 3.68，p <0.05），但增加了爬升时间（F2,18 = 4.48，p <0.02），并且在大鼠强迫游泳试验（FST）中不改变游泳时间（F2,18 = 1.78; NS）。与对照动物相比，5mg / kg体重剂量的利血平盐酸盐使香草扁桃酸（VMA）的尿排泄特征显着增加。发现用利血平治疗的动物排出的5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）的量多于对照组。用利血平盐酸盐观察到剂量依赖性低血压。与对照组相比，剂量为0.5,1,5,10和15μg/ kg的利血平盐酸盐可使血压显着降低（p <0.01）。

细胞实验

将JB6 P +细胞接种于含有最小必需培养基（MEM）的96孔板中，密度为1×10 4细胞/ mL（100μL/孔），持续1,3和5天，并将HepG2-C8细胞接种于含有DMEM的平板。温育24小时后，用DMSO或各种浓度的利血平盐酸盐处理细胞。对于JB6 P +细胞，培养基每2天更换一次，进行3天和5天的治疗。根据制造商的说明使用MTS测定试剂盒评估细胞活力。在490nm处读取甲product产物的吸光度，并计算细胞活力并与DMSO对照组比较。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5501 mL	7.7503 mL	15.5005 mL
5 mM	0.31 mL	1.5501 mL	3.1001 mL
10 mM	0.155 mL	0.775 mL	1.5501 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Reserpine hydrochloride
CAS号：	16994-56-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Reserpine hydrochloride
分子式：
分子量：	645.14

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Antkiewicz-Michaluk L, et al. Withdrawal from repeated administration of a low dose of reserpine induced opposing adaptive changes in the noradrenaline and serotonin system function: a behavioral and neurochemical ex vivo and in vivo studies in the rat. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:146-54.

[2]. Hong B, et al. Reserpine Inhibit the JB6 P+ Cell Transformation Through Epigenetic Reactivation of Nrf2-Mediated Anti-oxidative Stress Pathway. AAPS J. 2016 May;18(3):659-69.

[3]. Sreemantula S, et al. Reserpine methonitrate, a novel quaternary analogue of reserpine augments urinary excretion of VMA and 5-HIAA without affecting HVA in rats. BMC Pharmacol. 2004 Nov 16;4:30.