HSP90:119 nM (EC50)

GRP94:119 nM (EC50)

Retaspimycin是Hsp90的有效抑制剂，Hsp90和Grp9的EC50均为119 nM。 Retaspimycin（IPI-504）对人多发性骨髓瘤（MM）细胞系具有细胞毒性，对于MM1.s和RPMI-8226细胞，EC50分别为307±51 nM和306±38 nM 。 Retaspimycin（IPI-504,10-100nM）以剂量依赖性方式抑制曲妥珠单抗敏感和抗性细胞的生长。 Retaspimycin（0-500 nM）降低HER2蛋白表达并抑制敏感和曲妥珠单抗耐药细胞中的Akt和MAPKs途径。

Retaspimycin（IPI-504,50 mg / kg，iv）在RPMI-8226荷瘤小鼠中引起选择性肿瘤滞留。 Retaspimycin（IPI-504,100mg / kg，po，每周3次）分别使GIST-882和GIST-PSW异种移植物中的肿瘤体积减少69％和84％的基线值。此外，在GIST-PSW模型中，Retaspimycin与伊马替尼组合抑制肿瘤生长比单独使用Retaspimycin更显着，但在GIST-882模型中没有明显差异。 Retaspimycin还可下调胃肠道间质瘤（GIST）中的KIT 。 Retaspimycin（IPI-504,50mg / kg）在HCC1569异种移植物中显示出抗肿瘤活性。 IPI-504（100 mg / kg，ip）可有效降低BT474R和BT474H1047R肿瘤中HER2，p-Akt和p-MAPK的水平。

使用细胞增殖试剂WST-1研究细胞增殖。简而言之，将8×103个细胞一式三份接种于96孔板中，并如所示用曲妥珠单抗或Retaspimycin处理5天。根据它们通过线粒体脱氢酶将四唑盐WST-1代谢成甲的能力来估计活细胞。甲dye染料的定量直接与代谢活性细胞的数量相关，并通过扫描酶标仪进行分析。结果显示为平均值±SE 。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。