Rigosertib sodium, ≥99.9%|Rigosertib sodium|cas:592542-60-4|西域试剂

Rigosertib sodium, ≥99.9%,Rigosertib sodium

产品编号：西域试剂-WR353914| CAS NO：592542-60-4| 分子式：C₂₁H₂₄NNaO₈S| 分子量：473.47

Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂，IC50 值为 9 nM，选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。

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西域试剂-WR353914		￥1037.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Rigosertib sodium

CAS编号

592542-60-4

产品描述

Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂，IC50 值为 9 nM，选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。

精确质量

473.11200

PSA

131.60000

LogP

2.62230

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (316.81 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 52 mg/mL (109.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1121 mL	10.5603 mL	21.1207 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1121 mL	4.2241 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0560 mL	2.1121 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (105.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (11.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (11.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (11.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (11.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (11.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (11.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Suspended solution
6.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PLK1:9 nM (IC50)

PLK2:260 nM (IC50)

PDGFR:18 nM (IC50)

Src:155 nM (IC50)

BCR-ABL:32 nM (IC50)

Cdk1:260 nM (IC50)

Flt1:42 nM (IC50)

Fyn:182 nM (IC50)

体外研究

Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。 Rigosertib还表现出对PLK2，PDGFR，Flt1，BCR-ABL，Fyn，Src和CDK1的抑制，IC50为18-260nM。 Rigosertib显示针对94种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性，IC50为50-250nM，包括BT27，MCF-7，DU145，PC3，U87，A549，H187，RF1，HCT15，SW480和KB细胞。在正常细胞中，例如HFL，PrEC，HMEC和HUVEC，除非其浓度大于5-10μM，否则Rigosertib几乎没有效果。在HeLa细胞中，Rigosertib（100-250 nM）诱导梭形异常和细胞凋亡。 Rigosertib还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系，包括MES-SA，MES-SA / DX5a，CEM和CEM / C2a，IC50为50-100nM。在DU145细胞中，Rigosertib（0.25-5μM）阻断G2 / M期的细胞周期进程，导致含有subG1含量的DNA的细胞积累，并激活凋亡途径。在A549细胞中，Rigosertib（50 nM-0.5μM）诱导活力丧失和caspase 3/7激活。 Rigosertib钠（2μM）诱导慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡，对T细胞或正常B细胞无毒性。 Rigosertib sodium（2μM）也可以消除滤泡树突状细胞对CLL细胞的促存活作用，并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移。

体内研究

Rigosertib（250 mg / kg，ip）显着抑制Bel-7402，MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 Rigosertib（200 mg / kg，ip）显示在BT20细胞的小鼠异种移植模型中对肿瘤生长的抑制。

细胞实验

细胞在补充有10％胎牛血清和1单位/ mL青霉素 - 链霉素溶液的DMEM或RPMI中生长。将肿瘤细胞以1×10 5个细胞/ mL /孔的密度接种到6孔培养皿中，24小时后以各种浓度加入Rigosertib。在96小时的处理后，从重复的孔中测定细胞计数。通过台盼蓝排除法确定活细胞的总数。

动物实验

Bel-7402肿瘤模型：20只雌性无胸腺（NCR-nu / nu）裸鼠皮下注射1×107个Bel-7402肿瘤细胞，10-14天后，当肿瘤体积达到200-250 mm时，小鼠分为四组，每组包含相同体积的肿瘤。溶解于PBS中的Rigosertib（ON01910,250mg / kg）在隔天腹膜内单独给药或与奥沙利铂（100mg / kg）联合给药。使用可追踪的数字游标卡尺每周两次进行肿瘤测量。在每次测量期间确定体重。观察动物的毒性迹象。

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