Rimiducid, ≥99.9%|Rimiducid|cas:195514-63-7|西域试剂

Rimiducid, ≥99.9%,Rimiducid

产品编号：西域试剂-WR353920| CAS NO：195514-63-7| 分子式：C₇₈H₉₈N₄O₂₀| 分子量：1411.63

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。

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西域试剂-WR353920		￥2618.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353920		￥4742.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Rimiducid

CAS编号

195514-63-7

产品描述

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。

产品沸点

1307.5±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

744.5±34.3 °C

精确质量

1410.677490

LogP

10.39

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.566

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (35.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.7084 mL	3.5420 mL	7.0840 mL
5 mM	0.1417 mL	0.7084 mL	1.4168 mL
10 mM	0.0708 mL	0.3542 mL	0.7084 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells) Fas receptor

体外研究

人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列，两个拷贝的F36V-FKBP和人第一凋亡信号（Fas）细胞内结构域的融合蛋白。 Rimiducid（AP1903）引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡，EC50约为0.1 nM 。在3至10nM Rimiducid（AP1903）存在下发生最大杀伤，IC50约为0.2nM。表达高水平CD25的LV'VFas转导的T淋巴细胞（上图）以66％±7.5％（n = 10）效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时，在Rimiducid处理后观察到63％±4.7％（n = 9）的杀伤。

体内研究

Rimiducid（AP1903; iv，0.01,0.1,1,10和100 mg / kg）引起血清hGH水平的剂量依赖性降低，半数最大有效剂量为0.4±0.1 mg / kg 。

细胞实验

制备用Fas构建体逆转录病毒转导的克隆HT1080细胞系（ATCC CCL-121）。通过Alamar Blue测定测量与Rimiducid（0.01nM，0.1nM，1nM，10nM，100nM，1000nM）孵育过夜后的细胞存活率。对于膜联蛋白V测定，将分选的LV'VFas转导的T细胞（2×10 6个细胞/ mL）与10nM Rimiducid一起温育。在指定的时间，取2×105个细胞的等分试样，用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素染色，并通过流式细胞术分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.7084 mL	3.542 mL	7.084 mL
5 mM	0.1417 mL	0.7084 mL	1.4168 mL
10 mM	0.0708 mL	0.3542 mL	0.7084 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AP1903 (Rimiducid)
CAS号：	195514-63-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AP1903 (Rimiducid)
别名：	Rimiducid
分子式：	C78H98N4O20
分子量：	1411.63

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Clackson T, et al. Redesigning an FKBP-ligand interface to generate chemical dimerizers with novel specificity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10437-42.

[2]. Thomis DC, et al. A Fas-based suicide switch in human T cells for the treatment of graft-versus-host disease. Blood. 2001 Mar 1;97(5):1249-57.

[3]. Valamehr, Bahram, et al. GENOMIC ENGINEERING OF PLURIPOTENT CELLS. Patent. US20180155717A1.