Rimonabant Hydrochloride, ≥99.9%|Rimonabant Hydrochloride|cas:158681-13-1|西域试剂

Rimonabant Hydrochloride, ≥99.9%,Rimonabant Hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR353921| CAS NO：158681-13-1| 分子式：C₂₂H₂₂Cl₄N₄O| 分子量：500.25

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂，选择性地与 CB1 结合，Ki 为2 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353921		￥582.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353921		￥1994.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Rimonabant Hydrochloride

CAS编号

158681-13-1

产品描述

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂，选择性地与 CB1 结合，Ki 为2 nM。

产品熔点

230-240ºC

产品沸点

627.6ºC at 760 mmHg

产品闪点

333.3ºC

精确质量

498.054779

PSA

50.16000

LogP

7.06940

外观性状

灰白色至白色结晶粉末

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (66.63 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9990 mL	9.9950 mL	19.9900 mL
5 mM	0.3998 mL	1.9990 mL	3.9980 mL
10 mM	0.1999 mL	0.9995 mL	1.9990 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 2 nM (CB1 receptor)

体外研究

利莫那班盐酸盐（SR 141716A）以高亲和力（Ki = 2 nM）选择性结合中枢大麻素受体（CB1），并阻断大麻素受体激动剂对小鼠输精管，多巴胺刺激的腺苷酸环化酶和WIN 55212刺激的抑制作用GTPγS结合。利莫那班剂量依赖性地抑制Raw 264.7巨噬细胞中的CO合成，与未处理的对照相比，1μM产生显着（~40％）的降低，并且浓度≥5μM产生接近完全抑制。 Rimonabant在浓度≥10μM时也观察到TG和DG合成的小但显着的减少。 Rimonabant对Raw 264.7巨噬细胞中CO合成的抑制作用（IC50值2.9±0.38μM）与AM251和SR144528（IC50值分别为2.6±0.26μM和2.5±0.32μM）非常相似，两种相关化合物先前已被证明是有效的ACAT抑制剂。小鼠腹膜巨噬细胞也显示出响应于利莫那班治疗的CO合成显着减少。浓度≥1μM的利莫那班以浓度依赖性方式显着抑制CHO-ACAT1和CHO-ACAT2细胞中的CO合成，效率相似（IC50分别为1.5±1.2μM和2.2±1.1μM）。

体内研究

用利莫那班盐酸盐（SR 141716A）预处理可阻断由Δ-9-THC产生的抗伤害性，辨别性刺激，记忆障碍和降低运动作用。 SR 141716A也在长期用Δ-9-THC治疗的大鼠中引起戒断综合征。用0.1mg / kg WIN 55212-2预处理小鼠可有效增加由MDMA诱导的CPP，而1mg / kg的利莫那班特异性阻断CB1受体并且不起反向激动剂的作用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.999 mL	9.995 mL	19.99 mL
5 mM	0.3998 mL	1.999 mL	3.998 mL
10 mM	0.1999 mL	0.9995 mL	1.999 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H319
警示性声明	P301 + P310-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	T,Xi
风险声明 (欧洲)	25-36
安全声明 (欧洲)	26-45
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	Rimonabant Hydrochloride
CAS号：	158681-13-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rimonabant Hydrochloride
别名：	SR 141716A; SR 151716A
分子式：	C22H21Cl3N4O.HCl
分子量：	500.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。